Heparin

definisi

Heparin termasuk dalam kelompok antikoagulan (Antikoagulan). Ini adalah molekul yang diproduksi dalam organisme manusia dan hewan dan digunakan, antara lain, untuk pencegahan (pencegahan) dari trombosis (Pembentukan gumpalan darah dengan penyumbatan pembuluh darah dan selanjutnya berkurangnya aliran darah ke organ) digunakan.

Pembekuan darah

Yunani.: Haemostasis = darah dan stasis = diam):
Itu Pembekuan darah selalu penting bila a Cedera jaringan telah terjadi. Itu membuat darah kurang cairan, sehingga area yang terluka bisa ditutup dan pendarahan berhenti secepat mungkin. Perbedaan dibuat di antara satu orang hemostasis primer, yang utamanya Trombosit (Trombosit) memainkan peran dan satu hemostasis sekunder, di mana yang disebut faktor koagulasi adalah aktor utamanya. Mereka akan dengan dinomori dalam angka romawi (I-XIII), terutama di hati dan memastikan, dalam rangkaian aktivasi yang dihubungkan secara seri, bahwa molekul fibrin menumpuk dan membentuk jaringan yang tidak dapat larut yang - bersama dengan trombosit dari hemostasis primer - menutup luka sebaik mungkin.
Seperti hampir setiap proses, file Pembekuan darah dikontrol dengan ketat menjadi. Karena kalau habis berlebihan, misalnya setelahnya Penutupan luka Tidak dihentikan secara memadai dapat menyebabkan pembentukan a Pembekuan darah (trombus) timah, yang mungkin mengancam nyawa emboli (Penyumbatan pembuluh darah yang selanjutnya mengurangi aliran darah ke organ yang terkena) dapat menyebabkan. Contoh paling terkenal dan ditakuti dari hal ini mungkin adalah emboli paru.
Untuk menjaga agar pembekuan darah tetap dalam batas dan untuk mematikannya kembali pada saat yang tepat, ada berbagai molekul, termasuk molekul ini. Antitrombin III. Ini mengikat berbagai faktor koagulasi (terutama faktor II dan X) dan dengan demikian menonaktifkannya. Hemostasis sekunder tidak dapat lagi berlangsung secara adekuat dan koagulasi terganggu. Heparin mengikat antitrombin III ini dan memperkuat aktivitasnya, yaitu efek antikoagulannya.

Baca lebih lanjut tentang topik ini di sini: Pembekuan darah

struktur

Heparin terdiri dari banyak molekul gula yang dirangkai menjadi satu Glikosaminoglikan. Satu yang membedakan tidak terpecah dan berat molekul rendah (sangat terpecah) Heparin. Heparin yang tidak terpecah adalah lebih lama (terdiri dari lebih banyak molekul gula, yaitu antara 40 dan 50 unit gula) dibandingkan dengan berat molekul rendah, yang terdiri dari kurang dari 18 unit gula.

Aplikasi medis

Heparin diproduksi dalam organisme manusia dan hewan. Pada manusia itu menjadi yang disebut Sel tiang disintesis dan dirilis. Setelah menemukan manfaat terapeutiknya yang luar biasa (itu ditemukan pada tahun 1916 dan pertama kali digunakan pada manusia pada tahun 1935) mulai diekstrak dari paru-paru sapi atau usus babi.
Ini adalah salah satu obat antikoagulan yang paling umum digunakan (Coumarin juga memiliki tujuan yang sama, mis. Marcumar, tetapi mereka bekerja melalui mekanisme yang berbeda).
Heparin mengikat Antitrombin penghambat koagulasi III dan memperkuat efek antikoagulannya. Bergantung pada panjang rantai, cara kerjanya berbeda dan terkadang memiliki sifat lain.

Heparin tidak terpecah

Heparin tidak terpecah adalah rantai panjang dan, dengan pengikatannya pada antitrombin III, memastikan a Penghambatan faktor koagulasi II dan X. Selama pengobatan dengan heparin ini, tingkat obat dalam darah harus dipantau secara teratur sebagai Risiko overdosis terdiri. Konsekuensinya pasti peningkatan kecenderungan untuk berdarah (dengan "mencairkan" darah, bisa dikatakan begitu).
Proses menelan: Satu asupan sebagai tablet (peroral) pada prinsipnya tidak mungkin karena heparin ada di saluran gastrointestinal tidak terserap menjadi. Jadi baik itu akan terjadi intravena (jadi dengan jarum suntik ke pembuluh darah vena) atau subkutan (Jadi dengan jarum suntik ke jaringan lemak subkutan) diterapkan. Heparin tak terpecah memiliki ketersediaan terbaik untuk penggunaan intravena.

Heparin dengan berat molekul rendah

Heparin dengan berat molekul rendah adalah rantai pendek dan menghambat ikatannya Antitrombin III terutama Faktor koagulasi X. Dalam kasus pengobatan dengan heparin dengan berat molekul rendah, tidak diperlukan pemantauan tingkat darah yang ketat.
Proses menelan: Itu disuntikkan secara subkutan.

Efek samping

Kedua heparin membawa risiko kecenderungan perdarahan yang meningkat. Jika terjadi overdosis heparin, efeknya sebagian besar dapat dinetralkan (antagonis) oleh protamin. Protamine adalah penawar (Yunani: antidoto - apa yang diberikan untuk melawannya, bisa dikatakan sebagai penawar) untuk heparin.

• Risiko trombositopenia yang diinduksi heparin lebih besar dengan heparin yang tidak terpecah.
• Perbedaan dibuat antara tipe I dan tipe II dengan efek samping ini, yang terakhir mengancam jiwa dan harus segera menghentikan pengobatan dengan heparin. Ada penurunan tajam jumlah trombosit (trombositopenia) dalam darah dan trombosit menggumpal di pembuluh darah, yang dapat menyebabkan aliran darah berkurang. Lethality (kematian) pada trombositopenia tipe II yang diinduksi heparin adalah 30%.
• Osteoporosis (tulang rapuh) dimungkinkan dengan pengobatan jangka panjang dengan heparin
• rambut rontok reversibel

Baca lebih lanjut tentang topik ini: Apa penyebab dari pendarahan otak

aplikasi

Heparin digunakan di bawah aspek terapeutik berikut:

• Pencegahan (pencegahan) trombosis dan emboli (misalnya setelah operasi, karena risiko penggumpalan darah sangat tinggi di sini)
• Terapi emboli akut (misalnya trombosis vena dalam, emboli paru, oklusi vaskular) Serangan jantung)

Kontraindikasi

Setidaknya pengobatan yang sangat hati-hati dengan heparin harus dilakukan pada pasien dengan

• tekanan darah tinggi (hipertensi)
• Gangguan fungsi ginjal (Gagal ginjal)
• trombositopenia sebelumnya
• Pendarahan di dalam
• peningkatan kecenderungan perdarahan (misalnya pada sirosis hati, lihat: Clexane® dan alkohol)

Alternatif

Ada - selain yang sudah disebutkan di atas Coumarins (antokoagulan oral, yaitu antikoagulan yang dapat dikonsumsi sebagai tablet), tetapi efeknya didasarkan pada mekanisme yang sama sekali berbeda - zat lain yang dapat menghambat pembekuan darah

• Fondaparinux.dll - adalah Analog heparin (dengan demikian memiliki struktur yang sama dengan heparin), yang diproduksi secara sintetis (yaitu di laboratorium). Ini memiliki mekanisme aksi yang sama dengan heparin dengan berat molekul rendah (Penghambatan faktor koagulasi X), tetapi tidak dapat dimusuhi oleh protamin. Itu Trombositopenia yang diinduksi heparin seharusnya tidak terjadi saat menggunakan fondaparinux.
• Hirudin dan turunannya (keturunan) - mereka berasal dari Lintah dan secara langsung menghambat Faktor II pembekuan darah. Mereka diproduksi secara sintetis atau diaplikasikan pada pasien melalui aplikasi lintah secara langsung. Misalnya. digunakan pada pasien dengan trombositopenia yang diinduksi heparin, yang karenanya tidak dapat mentolerir heparin, tetapi masih memerlukan terapi antikoagulan.