Tacrolimus

pengantar

Tacrolimus adalah obat yang digunakan untuk menghambat dan mengatur sistem kekebalan. Ini banyak digunakan untuk menghambat penolakan transplantasi, beberapa penyakit autoimun, dan penyakit kulit inflamasi kronis. Bahan aktif diperoleh dari bakteri gram positif dari genus Streptomyces dan secara struktural mirip dengan kelompok antibiotik makrolida.
Tacrolimus pertama kali disetujui pada tahun 1994. Karena efek imunomodulatornya, obat ini semakin disetujui untuk penyakit lain (i.a. juga sebagai obat tetes mata dan obat kumur).

Indikasi tacrolimus

Setelah pemberian oral (dalam bentuk tablet) berhasil imunosupresif dan digunakan untuk Penghambatan penolakan transplantasi (misalnya setelah ginjal, hati, transplantasi jantung) dan jarang di Reaksi autoimun (misalnya Kolitis ulserativa, penyakit Crohn, miastenia gravis). Saat dioleskan pada kulit (dalam bentuk salep) tacrolimus bekerja imunomodulator dan sering digunakan di Neurodermatitis (eksim atopik). Selain itu, juga telah digunakan dalam terapi beberapa tahun terakhir psoriasis (penyakit kulit inflamasi kronis) terintegrasi.

Itu datang dalam bentuk tetes mata mata sangat kering sebagai bagian dari a Keratoconjunctivitis sicca bekas. Ini juga digunakan sebagai komponen obat kumur Radang selaput mulut.

Tacrolimus untuk psoriasis

Psoriasis adalah salah satunya kronis, penyakit kulit non-inflamasi. Sistem kekebalan tubuh diarahkan pada struktur tubuh sendiri di kulit. Akibat peradangan, bercak kemerahan dan bersisik terbentuk di permukaan kulit, tergantung pada tingkat keparahannya.

Tacrolimus digunakan untuk menekan reaksi autoimun ini dengan mengubah dan menekan proses imunologi di kulit. Dibandingkan dengan yang digunakan tambahan Glukokortikoid (Kortison) tacrolimus ditandai dengan a toleransi yang lebih baik off - biasanya tidak ada atrofi kulit (kulit tipis) dan tidak ada peningkatan tekanan intraokular.

Baca lebih lanjut tentang di sini Terapi psoriasis.

Efek samping tacrolimus

Tergantung pada jenis aplikasinya (sistemik atau terlokalisasi) efek samping yang berbeda dan ini dapat terjadi dalam derajat keparahan yang berbeda.

Dengan penggunaan sistemik (seringkali dalam jangka waktu yang lebih lama) itu bisa menjadi Kerusakan ginjal (Nefrotoksisitas) dan satu Kerusakan sistem saraf (Neurotoksisitas) datang. Hasilnya, Anda bisa kelainan saraf terjadi (Gemetar, pusing, penglihatan kabur, depresi, insomnia). Juga tekanan darah tinggi, kram dan peningkatan kadar gula darah mungkin selama terapi.
Ada penghambatan sistemik dari sistem kekebalan peningkatan kerentanan terhadap infeksi. Studi juga menunjukkan penggunaan tacrolimus jangka panjang oleh satu orang sedikit meningkatkan risiko kanker dilaporkan (diatas segalanya Kanker kulit) - Pemeriksaan rutin oleh dokter kulit dan perlindungan terhadap sinar matahari yang memadai diperlukan. Efek samping lebih lanjut dengan penggunaan sistemik dapat ditemukan pada sisipan paket.

Dalam kasus topikal, yaitu aplikasi lokal, area kulit yang terkena dapat berkembang dalam beberapa hari pertama setelah aplikasi tacrolimus Kemerahan Dengan Membakar dan gatal datang. Juga sebuah Merasa panas di bagian kulit yang terkena mungkin.

Interaksi dengan tacrolimus

Ketika tacrolimus diserap ke dalam tubuh, itu diproduksi di hati oleh enzim (CYP34A) hampir sepenuhnya dimetabolisme. Karena banyak obat lain dimetabolisme oleh enzim yang sama, obat ini juga dapat dikonsumsi pada waktu yang sama Interaksi dengan resiko satu efek meningkat atau melemah datang. Menggunakan tacrolism setelah transplantasi memiliki risiko penolakan cangkok.
Interaksi yang sering terjadi saat digabungkan dengan Herbal Johannis, Karbamazepin, Barbiturat, Amiodarone, Simetidin dan beberapa Antibiotik. Juga pasokan simultan Jus anggur dapat memiliki efek signifikan pada tingkat aktif tacrolimus.

Tacrolimus dan alkohol- apakah mereka cocok?

Jika Anda menggunakan tacrolimus (sistemik dan topikal) Sebaiknya sepenuhnya menahan diri dari mengonsumsi alkohol. Alkohol dalam jumlah yang sangat sedikit pun dapat menyebabkan reaksi intoleransi (Ruam, kemerahan, terbakar, gatal, bengkak), yang sebagian besar berada di file wajah nyata. Gejala biasanya mereda beberapa jam setelah minum alkohol.

Kontraindikasi terhadap tacrolimus

Jika Anda diketahui memiliki hipersensitivitas atau reaksi alergi terhadap tacrolimus, Anda harus menahan diri untuk tidak meminumnya dan sebagai gantinya gunakan imunosupresan lain. Juga Intoleransi terhadap antibiotik makrolida (misalnya Eritromisin, klaritromisin) dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas karena struktur tacrolimus yang serupa.
Perlu diperhatikan beberapa persiapan Laktosa berisi. Dalam kasus gangguan metabolisme karbohidrat (mis..B. Intoleransi galaktosa, intoleransi laktosa) karena itu harus didiskusikan dengan dokter yang merawat tentang kemungkinan efek sebelum mengambil tacrolimus.

Dosis tacrolimus

Jika digunakan secara sistemik, tacrolimus biasanya berbentuk Tablet diberikan - aplikasi intravena juga dimungkinkan dalam kasus luar biasa. Bergantung pada paruh, perbedaan dibuat antara Perlambat kapsul dan kapsul non-retarded. Kapsul retard adalah sekali sehari (Pagi hari) diminum saat kapsul tidak terbelakang dua kali sehari (di pagi dan sore hari) dapat diambil. Pengaturan dosis yang tepat tergantung pada berat badan dan penyakit dan dilakukan oleh dokter yang merawat.
Saat dioleskan dalam bentuk a salep akankah ini 1-2 kali sehari Diterapkan sampai gejala hilang. Penggunaan dapat dilanjutkan hingga seminggu setelah gejala teratasi.

Tingkat Tacrolimus

Penggunaan obat tacrolimus tunduk pada salah satunya kisaran terapi yang sempit. Ini berarti bahwa peningkatan tacrolimus dalam darah dapat menyebabkan efek samping yang sangat serius dan sedikit penurunan dapat menyebabkan kurangnya efek yang diinginkan. Oleh karena itu, tingkat aktif harus ditentukan oleh dokter yang merawat dan secara teratur diawasi menjadi.

Bentuk sediaan

Tacrolimus sebagai salep / krim

Tacrolimus dapat digunakan secara topikal dalam bentuk salep atau krim. Ini sering digunakan untuk Neurodermatitis (eksim atopik), satu reaksi alergi hipersensitivitas (Tipe I.), di mana ada kemerahan yang luas pada kulit dengan rasa gatal yang parah di area yang khas (diatas segalanya di area tikungan besar) datang.
Dengan mengoleskan salep, peradangan pada kulit bisa dihambat secara selektif. Berbeda dengan yang juga sering digunakan untuk neurodermatitis Glukokortikoid (Kortison) Terapi dengan tacrolimus tidak menyebabkan atrofi kulit (kulit tipis) dan tidak ada peningkatan tekanan intraokular. Efek sampingnya sebagian besar terbatas pada kulit (Kemerahan, terbakar, gatal), karena hanya sejumlah kecil yang masuk ke aliran darah.

Tacrolimus juga meningkat dalam beberapa tahun terakhir pencegahan Digunakan dalam terapi eksim untuk mengurangi jumlah flare-up dan untuk mengurangi keparahan setiap flare-up.

Tacrolimus sebagai obat tetes mata

Tacrolimus juga dapat digunakan sebagai bagian dari tetes mata untuk mata yang sangat kering dalam konteks konjungtivitis non-infeksi (Keratoconjunctivitis sicca) digunakan. Efeknya didasarkan pada penurunan konsentrasi faktor perangsang peradangan di dalam selaput air mata.

Sebagai alternatif, cyclospoprin A sering digunakan dalam obat tetes mata. Ini juga merupakan obat imunosupresif yang memiliki mekanisme kerja yang mirip dengan tacrolimus. Namun, penelitian awal telah menunjukkan bahwa tacrolimus memiliki potensi yang jauh lebih tinggi (efek yang lebih kuat) dalam pengobatan konjungtivitis non-infeksi. Namun, karena tacrolimus baru masuk ke pasar dalam beberapa tahun terakhir, masih belum ada pengalaman hasil jangka panjang dengan obat tetes mata ini.

Silakan juga membaca halaman kami Apa yang dapat Anda lakukan dengan mata kering?

Tacrolimus sebagai obat kumur

Selain itu, tacrolimus juga dapat digunakan di Radang selaput mulut (Lichen planus) digunakan. Lichen planus adalah peradangan kronis pada kulit atau selaput lendir dengan rasa gatal yang parah.
Tacrolimus sering menjadi komponen obat kumur. Ini memiliki efek imunomodulator dan anti-inflamasi, sehingga menyebabkan a Penurunan gejala untuk radang mukosa mulut.

Harga bentuk sediaan yang berbeda

Tacrolimus adalah Resep atau resep saja tersedia di apotek. Harga di antara salep (topikal) dan tablet (sistemik) sangat bervariasi.
Salep yang mengandung tacrolimus dalam konsentrasi berbeda (10-50g) sudah termasuk dari harga sekitar 25€ untuk memperoleh. Sediaan Tacrolimus dalam bentuk tablet tersedia dalam berbagai ukuran (50 atau 100 kapsul) untuk membeli. Harga untuk satu pak berisi 50 kapsul mulai dari kira-kira 200€.

Bagaimana tacrolimus bekerja

Tacrolimus terlibat dalam hal itu Aktivasi sistem kekebalan setelah pengakuan struktur asing (misalnya Fragmen bakteri / virus, transplantasi, dan banyak lagi.)Sebuah. Struktur ini menjadi Sel T. dari sistem kekebalan yang disajikan oleh sel penyaji antigen. Akibatnya, zat pembawa pesan penting disintesis di dalam sel T (i.a. Interleukin), yang bertanggung jawab atas pertumbuhannya sendiri dan aktivasi sel kekebalan lainnya.

Tacrolimus bertindak sebagai a Penghambat kalsineurin di sel T. Karena sifatnya yang suka lemak, ia mengikat imunofilin di dalam sel, menciptakan jalur transduksi sinyal melalui kalsineurin dan dengan demikian sintesis zat pembawa pesan. Interleukin (IL-2) dihambat. IL-2 penting untuk aktivasi dan stimulasi independen sel T, yang memediasi sebagian reaksi kekebalan dalam tubuh. Selain itu, sintesis zat utusan lebih lanjut menghambat sistem kekebalan.

Berbeda dengan imunosupresan lain yang digunakan, tacrolimus sudah memiliki efek setelah beberapa hari. Oleh karena itu, takrolimus sering dikombinasikan dengan imunosupresan lain untuk mencapai efek imunosupresif jangka pendek dan jangka panjang.

Anda juga dapat menemukan informasi lebih lanjut tentang bagaimana Sistem imun.