Antihistamin

persamaan Kata

Obat anti alergi

Apa itu antihistamin?

Antihistamin adalah zat yang digunakan secara terapi yang melemahkan efek histamin zat pembawa pesan tubuh sendiri. Drama histamin i.a. peran sentral dalam reaksi alergi, peradangan, sensasi seperti mual, dan pengaturan siklus tidur-bangun.
Apalagi saat mengobati alergi, seperti Antihistamin telah menjadi sangat diperlukan untuk demam. Antihistamin juga merupakan obat yang sangat efektif untuk pengobatan gejala mabuk perjalanan (misalnya dengan Vomex®). Banyak sediaan tersedia di apotek tanpa resep dokter.

Di mana histamin terjadi?

histamin terjadi di banyak jaringan di tubuh. Ini menjadi dari Asam amino Histidin dibentuk dan disimpan dalam apa yang disebut sel mast. Pelepasan dapat terjadi melalui faktor tubuh sendiri dan faktor eksternal. Setelah dilepaskan, histamin bekerja dengan menempel pada reseptor histamin. Histamin sangat terkonsentrasi di selaput lendir Perut dan Bronchi serta di kulit. Konsentrasi histamin yang lebih rendah ditemukan dalam sel darah, yang disebut leukosit basofilik dan Trombosit. Histamin juga berperan sebagai pemancar sinyal di sistem saraf pusat.

Anda dapat menemukan informasi lebih lanjut tentang topik ini di: histamin

Untuk apa histamin digunakan?

histamin adalah substansi pembawa pesan. Ini digunakan dalam kerusakan jaringan, seperti terbakar sinar matahari, Luka bakar, luka, memar dll dilepaskan dari sel yang terkena. Akibatnya, pembuluh darah di sekitarnya membesar untuk memastikan aliran darah yang lebih baik ke jaringan yang rusak dan untuk meningkatkan permeabilitas dinding pembuluh darah. Akibatnya, komponen sistem kekebalan dapat masuk ke jaringan yang rusak, sel inflamasi bermigrasi, fragmen sel yang hancur diangkut dan jaringan diperbarui. Di perut, histamin meningkatkan produksi Asam lambung, Di daerah otak tertentu itu berfungsi sebagai zat pembawa pesan untuk transmisi informasi antara Neuron. Ini mempengaruhi siklus tidur-bangun, mual dan Muntahan.

Faktor apa yang menyebabkan pelepasan histamin?

Histamin dapat dipicu oleh rangsangan mekanis, mis. tekanan pada jaringan, tetapi radiasi matahari dan panas juga dapat memiliki efek ini. Selain itu, zat tertentu dapat menyebabkan pelepasan histamin ke jaringan sekitarnya. Zat ini dapat berupa hormon endogen seperti gastrin di satu sisi, dan zat asing seperti racun serangga, obat-obatan atau yang disebut antigen di sisi lain. Antigen adalah zat yang memicu reaksi defensif dalam tubuh. Banyak orang saat ini menderita sistem kekebalan yang terlalu sensitif. Mereka sangat sensitif terhadap kontak dengan zat tertentu, seperti Bee pollen, debu rumah, makanan, kosmetik, dll. Mengikat antigen ke permukaan sel, mis. serbuk sari yang terhirup pada sel membran mukosa hidung, antigen "serbuk sari" dikenali sebagai benda asing oleh sistem kekebalan. Sel dihancurkan dan histamin yang dikandungnya tiba-tiba dilepaskan. Bagi penderita alergi, pelepasan histamin ini terlihat dalam berbagai bentuk, misalnya melalui kemerahan pada kulit disertai bintil, pembengkakan pada selaput lendir saluran udara bagian atas dan bawah atau melalui rasa gatal.

Jenis reseptor histamin dan efeknya

Histamin memediasi efeknya dengan mengikat reseptor histamin setelah dilepaskan dari sel mast pada permukaan sel tetangga. Sinyal ini biasanya menyebabkan sel mengaktifkan atau menonaktifkan proses tertentu dengan mengirimkan zat pembawa pesan lebih lanjut. Ada 4 jenis reseptor histamin: H1, H2, H3 dan H4.
Jika histamin berikatan dengan reseptor H1, ini memediasi efek berikut dalam berbagai tingkat: pembuluh darah berkontraksi, dinding pembuluh menjadi lebih permeabel, selaput lendir membengkak, bronkus di paru-paru menyempit, kulit menunjukkan kemerahan dan terbentuk sebagai akibat dari peningkatan aliran darah bintik kecil mungkin. Pelepasan histamin yang berlebihan, seperti yang disebabkan oleh reaksi alergi atau gatal-gatal (Urtikaria) yang terjadi, biasanya disertai rasa gatal yang mengganggu. Gatal disebabkan oleh ujung saraf yang dirangsang oleh histamin di kulit.

Reseptor H1 juga ditemukan di otak. Di sana histamin bertindak sebagai pemancar antar sel saraf dan memengaruhi ritme tidur-bangun. Di satu sisi, ini terlibat dalam reaksi bangun dan meningkatkan kesadaran. Di sisi lain, ia mengontrol perasaan mual dan mual.

Silakan baca juga artikel kami tentang ini Mual

Reseptor H2 terutama ditemukan di saluran gastrointestinal. Histamin disimpan dalam apa yang dikenal sebagai sel ECL (sel mirip enterochromaffin). Sel-sel tersebut dapat dirangsang untuk melepaskan histamin oleh hormon gastrin. Histamin kemudian mengikat reseptor permukaan H2 pada sel parietal tetangga, dimana mereka menghasilkan asam lambung dan dengan demikian meningkatkan pencernaan. Selain itu, aktivasi reseptor H2 menyebabkan detak jantung dipercepat dan kontraksi pembuluh darah.

Jika histamin berikatan dengan reseptor H3, ini memiliki efek pengaturan sendiri pada pelepasan histamin. Reseptor H3 yang teraktivasi menghambat pelepasan histamin di otak dan mengatur pelepasan zat pembawa pesan lainnya. Ini mengontrol rasa lapar, haus, ritme siang-malam, dan suhu tubuh.
Reseptor H4 belum diteliti secara memadai. Tetapi ada bukti bahwa mereka berperan dalam asma alergi.
Dari jenis reseptor histamin yang dijelaskan di atas, sejauh ini hanya obat yang mengikat reseptor H1 dan H2 yang ada di pasaran; yang disebut antihistamin H1 atau H2.

Antihistamin

Syarat "Antihistamin“Berarti sesuatu seperti“ obat yang melawan histamin ”. Ia bekerja sebagai berikut: masing-masing bahan aktif bersaing dengan histamin tubuh sendiri untuk situs pengikatan di reseptor pada permukaan sel.
Bahan aktif biasanya memiliki kapasitas pengikatan yang lebih baik dan dapat menggantikan histamin tubuh sendiri dari reseptor. Tidak seperti histamin, bahan aktif terikat tidak memicu reaksi. Ini hanya memblokir situs pengikatan sehingga efek khas histamin tidak terjadi.
Antihistamin H1 membatalkan efek histamin pada reseptor H1. Hal ini sangat penting dalam kasus penyakit alergi seperti demam, kondisi kulit gatal yang tidak menular seperti gatal-gatal (Urtikaria) atau gigitan serangga diinginkan. Dengan cara ini, keluhan ini dapat dikurangi secara efektif. Namun, ini hanya pengobatan simtomatik sementara. Penyebabnya tidak bisa dihilangkan dengan cara ini.

Kelas antihistamin H1 terus dikembangkan. Oleh karena itu, bahan aktif terkait dibagi menjadi antihistamin H1 generasi pertama, kedua dan ketiga. Kerugian dari antihistamin H1 generasi pertama adalah bahwa antihistamin tersebut bekerja tidak hanya pada reseptor H1, tetapi juga pada jenis reseptor lainnya. Hal ini dapat menyebabkan efek samping seperti mulut kering, sakit kepala, pusing, mual atau kelelahan. Yang terakhir, pada gilirannya, telah dibuat berguna secara terapeutik. Beberapa antihistamin H1 generasi pertama juga digunakan sebagai agen penenang (penenang) untuk mendorong tidur. Beberapa bahan aktif, yang juga merupakan bagian dari antihistamin H1 generasi pertama, menunjukkan efek yang jelas terhadap gejala mabuk perjalanan, seperti mual dan muntah. Antihistamin H1 generasi kedua hampir tidak memiliki efek samping penenang dan terutama anti alergi.

Baca lebih lanjut tentang ini di bawah Obat Anti-Mual

Antihistamin generasi ke-2

Antihistamin generasi pertama selanjutnya dimodifikasi untuk terapi anti alergi. Kerugian utama dari antihistamin lama (misalnya Clemastin, Dimetinden) adalah efek samping yang meningkatkan tidur. Untuk alasan ini, zat generasi kedua telah diubah sehingga tidak dapat lagi menyebabkan peningkatan kelelahan pada sistem saraf pusat.
Akibatnya, antihistamin generasi kedua terutama dicirikan oleh efek anti alergi yang kuat. Sebagai bagian dari reaksi alergi, pembengkakan sangat terhambat dan rasa gatal serta nyeri berkurang. Selain itu, antihistamin menyebabkan bronkus sedikit mengembang.
Bahan aktif paling terkenal dari generasi kedua termasuk cetirizine dan loratadine. Terfenadine, yang sering digunakan untuk waktu yang lama, telah menyebabkan gangguan ritme jantung yang parah dan oleh karena itu tidak lagi disetujui untuk pasar di Jerman.

area aplikasi

Antihistamin H1 adalah golongan obat yang sangat penting yang digunakan untuk mengobati Alergi. Mereka efektif dalam meredakan gejala seperti gatal, berair mata, selaput lendir hidung membengkak dengan perasaan tersumbat hidung, hidung gatal dengan keinginan untuk bersin. Antihistamin H1 juga digunakan dalam Manifestasi kulit seperti gatal, wheals dan kemerahan pada kulit, seperti dengan alergi, dengan urtikaria kronis, sengatan matahari, ringan Luka bakar dan gigitan serangga ditemui. Generasi kedua tidak memiliki efek sedatif dan mengantuk. Oleh karena itu, bahan aktif generasi ini lebih disukai saat ini jika efek ini tidak diinginkan. Area aplikasi lainnya adalah Intoleransi histamin.

Beberapa bahan aktif antihistamin H1 generasi pertama memiliki efek menenangkan pada mual dan muntah. Itulah mengapa mereka dapat membantu secara preventif mabuk perjalanan atau diminum jika terjadi mual dan muntah. Dalam kasus beberapa antihistamin H1, efek anti alergi mengambil kursi belakang dibandingkan dengan efek sedatif, sehingga diprioritaskan sebagai Sedatif dan agen penambah tidur diterapkan.

Antihistamin H2 memiliki bidang aplikasi yang berbeda dari antihistamin H1. Mereka menurunkan produksi asam lambung dan dapat digunakan untuk mengobati penyakit yang berhubungan dengan asam lambung, seperti Penyakit refluks dan Sakit perut atau usus kecil diterapkan.

Efek samping antihistamin pada jantung

Sediaan individu (terfenadine, astimezole) menyebabkan gangguan irama jantung yang cukup besar dan oleh karena itu telah ditarik dari pasar di beberapa negara.
Zat ini menyebabkan perpanjangan waktu QT jantung di EKG (stimulasi penyebaran dan regresi jantung), yang dapat menyebabkan gangguan irama jantung yang parah dengan peningkatan risiko kematian jantung mendadak.
Dengan banyak persiapan lain, sering kali terjadi peningkatan detak jantung secara signifikan selama terapi. Pasien individu melaporkan jantung berdebar kencang dan kegelisahan batin.

Efek samping antihistamin pada hati

Dalam kasus yang jarang terjadi, efek samping terapi antihistamin juga memanifestasikan dirinya di hati.
Banyak antihistamin dimetabolisme di hati. Aktivasi preparasi dan ekskresi melalui hati dimungkinkan. Hal ini membuat banyak tekanan pada hati, yang dapat menyebabkan peningkatan kerusakan hati jika obat tersebut dikonsumsi untuk waktu yang lama.
Untuk alasan ini, terutama saat menggabungkan antihistamin dengan obat lain yang dimetabolisme oleh hati, perhatian harus diberikan pada kemungkinan interaksi. Konsumsi alkohol secara bersamaan juga dapat meningkatkan efeknya dan menyebabkan kerusakan tambahan pada hati.

Efek samping antihistamin pada anak-anak

Sebagian besar antihistamin generasi pertama tersedia tanpa resep di apotek. Seringkali sediaan juga ditawarkan dalam kombinasi dengan obat lain untuk terapi anti alergi. Namun, terkadang ada efek samping yang cukup besar, terutama pada anak-anak (kecil).
Karena antihistamin ini juga terakumulasi di sistem saraf pusat, ini dapat menyebabkan peningkatan rasa kantuk di siang hari dan sedikit rasa kantuk. Gangguan konsentrasi juga sering dilaporkan.
Dengan dosis yang sangat tinggi atau overdosis, halusinasi dan kejang juga mungkin terjadi pada anak-anak. Biasanya, efek samping antihistamin lain juga terjadi, terutama pada anak kecil. Pada awalnya, hal ini menyebabkan peningkatan kekeringan pada mulut, gangguan pengosongan kandung kemih (miksi) dan sembelit. Dalam kasus individu, gangguan ritme jantung juga mungkin terjadi, karena persiapan individu menyebabkan perpanjangan waktu QT di EKG.
Pada bayi baru lahir dan bayi, juga terdapat risiko gangguan pernapasan. Akibatnya, ada risiko kolaps kardiovaskular.

Apakah antihistamin menyebabkan penambahan berat badan?

Efek samping yang agak jarang dari pengobatan dengan antihistamin adalah perubahan berat badan.
Namun, efek antihistamin individu pada berat badan sangat bervariasi. Sementara beberapa sediaan tidak berpengaruh pada nafsu makan dan berat badan, sediaan lain dapat menyebabkan penambahan berat badan beberapa kilogram dalam beberapa minggu. Namun, ini terjadi terutama dalam terapi jangka panjang dan berkembang perlahan dan terus menerus dalam jangka waktu yang lebih lama.
Kenaikan berat badan disebabkan oleh blokade reseptor histamin, menyebabkan sedikit peningkatan nafsu makan, yang menyebabkan penambahan berat badan.

Antihistamin dan alkohol - apakah cocok?

Banyak antihistamin dimetabolisme oleh hati. Baik aktivasi dan ekskresi sediaan berlangsung melalui enzim hati tertentu. Hati sangat tertekan.
Kombinasi antihistamin dan alkohol dapat memiliki efek yang saling memperkuat. Selain itu, fungsi hati pun semakin tertekan sehingga dapat merusak hati. Untuk alasan ini, jika memungkinkan, alkohol harus dihindari selama pengobatan dengan antihistamin. Antihistamin generasi pertama dan kedua secara khusus menyebabkan efek samping yang cukup besar bila dikombinasikan dengan alkohol.
Gejala umum ketika antihistamin dikombinasikan dengan alkohol adalah kelelahan yang meningkat dengan kewaspadaan yang menurun dan sedikit rasa kantuk. Selain itu, gangguan konsentrasi yang parah harus ditakuti. Dalam kasus individu, gangguan kardiovaskular yang mengancam jiwa dapat terjadi.

Antihistamin dalam Kehamilan

Sejauh ini, tidak ada efek berbahaya pada ibu dan anak yang ditunjukkan untuk sebagian besar antihistamin umum.
Persiapan individu bahkan digunakan khusus selama kehamilan. Ini termasuk, misalnya, doxylamine, yang digunakan dalam pengobatan muntah.
Dengan pengobatan jangka panjang dengan antihistamin yang lebih tua (diphenhydramine, hydroxyzine, dimenhydrinate) selama kehamilan, beberapa penelitian menunjukkan gejala penarikan ringan pada bayi baru lahir (termasuk peningkatan tremor dan diare).
Selain itu, efek kontraksi otot rahim juga telah dibuktikan. Untuk alasan ini, zat-zat ini khususnya harus dihindari selama kehamilan.
Setiap obat harus diminum selama kehamilan dengan berkonsultasi dengan dokter yang merawat. Dalam beberapa kasus, ada juga risiko risiko serius bagi anak jika digabungkan dengan persiapan lain.

Antihistamin digunakan sebagai alat bantu tidur

Dengan antihistamin generasi pertama ditemukan relatif lebih awal bahwa terapi anti alergi menyebabkan peningkatan kelelahan. Persiapan tersebut menghambat respons bangun di sistem saraf pusat. Untuk alasan ini, zat ini telah dimodifikasi lebih lanjut sehingga dapat digunakan secara eksklusif sebagai alat bantu tidur.
Bahan aktif yang sering digunakan adalah doxylamine dan diphenhydramine. Mereka termasuk di antara pil tidur non-resep dan terutama dapat mendukung gangguan tidur ringan dan non-kronis.
Untuk menghindari kantuk di siang hari, bagaimanapun, perhatian harus diberikan untuk meminumnya sebelum tidur. Zat biasanya dapat ditoleransi dengan baik. Namun demikian, banyak efek samping dapat terjadi dengan penggunaan sediaan secara teratur. Ini termasuk pusing, sulit berkonsentrasi dan sakit kepala. Mulut kering, sembelit, dan masalah buang air kecil juga mungkin terjadi.