Obat

Morfin

Sinonim

morfin

Inggris: morfin

definisi

Morfin termasuk dalam golongan opioid. Ini adalah pereda nyeri yang kuat (analgesik). Ini membutuhkan resep dan tunduk pada Undang-Undang Narkotika (BtMG).

sejarah

Morfin pertama kali diperkenalkan pada tahun 1804 oleh F. W. A. Sertuner dari Opium alkaloid diekstraksi. Namun, masih 34 tahun sebelum struktur kimianya diuraikan. Sertüner menamai kain itu setelah dewa mimpi dan tidur Yunani Morpheus. Dari sinilah nama morfin muncul. Namun, belakangan, nama morfin menjadi populer dan masih menjadi nama umum hingga saat ini.

Opioid

Sana Morfin prototipe satu Opioid masuk akal untuk menjelaskan properti dan efeknya kepada seluruh grup. Opioid adalah kelompok analgesik yang kuat. Mereka dibuat oleh tubuh itu sendiri dalam bentuk Endorfin, Enkephalins dan Dinorfin dan diproduksi oleh industri farmasi sebagai pereda nyeri yang manjur. Mereka bekerja pada tiga jenis reseptor dalam tubuh, yang antara lain memiliki efek analgesik. Dem ?-Reseptor (lisan: upaya), itu ?-Reseptor (lisan: delta) dan ?-Reseptor (lisan: kappa). Bergantung pada apakah mereka memiliki efek pengaktifan yang sama pada reseptor seperti yang diproduksi tubuh (secara endogen) Opioid, yaitu agonis atau apakah mereka bekerja berlawanan dengan opioid endogen, yaitu antagonis dan dengan demikian menghambat reseptor, opioid dibagi menjadi beberapa kelompok berbeda. Berikut ini skema yang agak disederhanakan:

1. agonis murni: bertindak secara agonistik pada ketiga reseptor, yaitu mereka mengaktifkan reseptor ini. Bergantung pada substansi, kekuatan efek pada berbagai reseptor berbeda. Kelompok ini antara lain termasuk

Morfin
Tramadol
Piritramide
Kodein
Fentanyl

2. agonis / antagonis parsial: hampir tidak memiliki efek pengaktifan pada reseptor? -, tetapi lebih atau kurang mengaktifkan reseptor lain. Subclass ini meliputi:

Buprenorfin
Pentazocine

antagonis murni melawan opioid di semua reseptor. Jadi mereka membatalkan (jika mereka hadir dalam jumlah yang cukup besar dan dapat mengikat reseptor) efeknya. Perwakilan terpenting dari grup ini adalah nalokson. Zat ini digunakan dalam a peracunan dengan opioid (Keracunan opioid) digunakan sebagai penawar (penawar) dan dengan demikian dapat memiliki efek penyelamatan jiwa.

Proses menelan

Opioid dapat diberikan dengan berbagai cara. Sebagai tablet (secara peroral), intravena (yaitu disuntikkan ke pembuluh darah), sebagai supositoria (rektal), sebagai plester (transdermal.dll) atau sebagai tetes.

Ketergantungan dan pengembangan toleransi

Opioid / morfin memiliki potensi ketergantungan yang besar. Potensi ini lebih kuat atau lebih lemah tergantung pada jenis konsumsi dan zat mana yang diberikan. Pasokan intravena, misalnya, memiliki potensi ketergantungan terbesar heroin (Berasal dari morfin), karena Heorin sangat cepat di otak banjir dan dengan demikian memberikan keadaan keracunan "yang diinginkan" dalam waktu yang sangat singkat setelah konsumsi.
Gejala penarikan termasuk berkeringat, nyeri, diare (diare), Muntahan dan kegagalan peredaran darah.
Perkembangan toleransi terjadi ketika opioid dikonsumsi untuk waktu yang lama. Akibatnya, banyak efek yang melemah, dan pembiasaan berkembang. Di atas segalanya, itu adalah efek analgesik (sebenarnya satu-satunya yang diinginkan) yang memudar. Sembelit paling sedikit dipengaruhi oleh perkembangan toleransi (sembelit) dan Penyempitan pupil (Miosis), jadi masih terjadi tanpa batasan bahkan setelah asupan opioid dalam waktu lama.

Keracunan (keracunan opioid)

Overdosis Opioid biasanya disertai dengan tiga serangkai gejala:

Miosis (pupil sempit)
Depresi pernapasan
koma

Terapi harus dilakukan secepat mungkin Antagonis opioid diberikan untuk menetralkan efek racun sebaik mungkin. Sebagai penangkal seperti itu, nalokson biasanya digunakan. Penting untuk dicatat bahwa nalokson memiliki waktu paruh yang relatif singkat yaitu satu jam, sedangkan kebanyakan opioid bekerja lebih lama di dalam tubuh, sehingga nalokson harus disuntikkan secara berkala.

Potensi analgesik opioid

Opioid yang berbeda memiliki tingkat efek pereda nyeri yang sangat berbeda. Morfin memiliki kekuatan 1 sehingga potensi analgesik opioid lain diukur terhadap morfin.
Sufentanil memiliki efek analgesik terkuat. Ini memiliki potensi 1000, menjadikannya pereda nyeri 1000 kali lebih banyak daripada morfin (yang berarti dapat diberikan dalam dosis 1000 kali lebih sedikit daripada morfin untuk mencapai efek analgesik yang sama). Untuk menyebutkan beberapa kekuatan lainnya, daftar kecil harus mengikuti di sini - untuk menghilangkan rasa sakit:
Sufentanil <fentanyl <buprenorphine <morphine <piritramide <pentazocine <codeine <tramadol <tilidine.

Morfin - Farmakologi

Dikelola sebagai tablet Morfin terserap dengan baik (dari Saluran pencernaan diserap ke dalam darah), tetapi tunduk pada yang diucapkan mekanisme lintasan pertama (karena darah di dalamnya Morfin yang pertama diserap dari saluran gastrointestinal hati mengalir melalui dan sebagian besar morfin sudah dimetabolisme di sini, bahan aktif yang relatif sedikit masuk ke dalam organisme, ketersediaan hayati Morfin sangat rendah). Namun hal ini sudah diperhitungkan ketika diberikan dalam bentuk tablet, sehingga dosis dalam tablet tersebut begitu tinggi sehingga masih menjanjikan efek yang cukup bahkan setelah diurai di hati.
Morfin memiliki waktu paruh sekitar 2-4 jam.