Amlodipine

Umum

Amlodipine adalah obat penurun tekanan darah.
Selain digunakan sebagai obat dasar untuk tekanan darah tinggi (hipertensi arteri) juga digunakan untuk sesak kronis di dada (angina pektoris) dan untuk pencegahan serangan angina pektoris akut pada angina Prinzmetal.
Dari sudut pandang farmakologis, itu termasuk dalam kelas penghambat saluran kalsium. Amlodipine memiliki waktu paruh yang lama dan karena itu tetap berada di dalam tubuh untuk waktu yang lama, oleh karena itu harus lebih jarang dikonsumsi.
Di pasaran ada Amplodipine dan lainnya. dengan nama dagang Norvasc®.

efek

Amlodipine memiliki efek melebar pada otot vaskular polos. Ini memungkinkan bahan aktif untuk melawan tekanan darah tinggi.
Itu milik kelompok penghambat saluran kalsium. Karena konsentrasi kalsium dalam sel menentukan keadaan kontraksi pembuluh darah, amlodipine dapat bekerja di sini.
Biasanya, stimulasi yang disebut saluran kalsium tipe-L yang bergantung pada tegangan lambat menyebabkan peningkatan ketegangan pada otot polos jantung dan pembuluh darah. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Amlodipine menghambat masuknya kalsium ke dalam sel. Ini menyebabkan pembuluh darah membesar. Akibatnya, bahan aktif memastikan penurunan yang disebut resistensi perifer dan dengan demikian menurunkan tekanan darah. Itu tidak bekerja pada sistem konduksi jantung.

Karena efeknya, bagaimanapun, ini memicu aktivasi refleks dari apa yang disebut sistem saraf simpatis (bagian dari sistem saraf vegetatif). Ini memanifestasikan dirinya dalam bentuk peningkatan detak jantung dan peningkatan konsumsi oksigen. Untuk mengatasi hal ini, sediaan amlodipine biasanya diberikan bersama dengan apa yang disebut ß-blocker.

Dibandingkan dengan penghambat saluran kalsium lainnya, amlodipine memiliki tingkat aktivasi simpatis yang lebih rendah. Telah terbukti mengurangi apa yang disebut kematian dan, sampai batas tertentu, mengurangi risiko stroke. Oleh karena itu, digunakan sebagai bahan aktif standar melawan tekanan darah tinggi. Salah satu kelemahannya adalah bahwa itu tidak bekerja secara memadai dalam apa yang disebut angina pektoris tidak stabil dan serangan jantung baru-baru ini.

Dosis dan asupan

Asupan dan dosis amlodipine bahan aktif harus selalu disetujui dengan dokter yang merawat.

Dosis biasa untuk orang dewasa adalah 5 mg sekali sehari untuk memulai. Dosisnya nantinya bisa ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari.
Untuk anak-anak dan remaja berusia 6 sampai 17 tahun dan untuk orang tua, biasanya dianjurkan dosis awal 2,5 mg setiap hari. Dosis maksimum yang dianjurkan untuk kelompok usia ini adalah 5 mg setiap hari.
Asupan teratur penting untuk keberhasilan pengobatan.

Jika ada keluhan atau ketidakpastian, berkonsultasi dengan dokter yang merawat.

Amlodipine biasanya hanya diminum sekali sehari karena waktu paruhnya yang lama.

Untuk pengobatan tekanan darah tinggi, dosis rata-rata adalah 5 mg dan dosis maksimum 10 mg.
Dalam pengobatan sesak dada (angina pektoris), biasanya digunakan 5-10 mg, tetapi kebanyakan pasien membutuhkan 10 mg untuk mendapatkan efek yang memadai. Pada pasien yang lebih tua, disarankan untuk memulai dengan dosis yang lebih rendah 2,5 mg untuk kedua gejala tersebut, karena kerusakan jantung, hati atau ginjal lebih sering terjadi pada usia tua, yang membuat obat tetap berada dalam organisme untuk jangka waktu yang lebih lama dan dengan demikian meningkatkan efeknya. untuk memimpin.

Sebelum meminumnya, penting untuk memberi tahu dokter yang merawat tentang alergi amlodipine atau alergi terhadap obat lain. Selain itu, dokter yang merawat harus mengetahui semua obat lain yang diminum untuk menghindari interaksi dan reaksi alergi.

Saat mengonsumsi amlodipine, tidak perlu khawatir tentang makanan. Namun, untuk memastikan tingkat efektif yang konstan, itu harus diambil pada waktu yang sama setiap hari.

Saat Anda menggunakan amlodipine, penting untuk memberi tahu dokter lain, seperti dokter gigi, bahwa Anda sedang mengonsumsi obat tersebut.
Selain itu, dokter yang merawat harus diberi tahu tentang kehamilan yang ada, menyusui bayi saat ini atau keinginan yang ada untuk memiliki anak agar dapat memberi nasihat yang memadai kepada pasien tentang keuntungan dan kerugian menggunakan amlodipine dalam keadaan ini.

Apa yang harus dipertimbangkan saat menghentikan obat?

Amlodipine adalah obat penurun tekanan darah. Semua obat dalam kelompok ini sebaiknya tidak dihentikan secara tiba-tiba.
Mengambil obat mengurangi jumlah yang disebut reseptor dalam tubuh yang sebaliknya menjaga tekanan darah tetap rendah. Tubuh membutuhkan waktu untuk menyesuaikan diri dan secara efisien mengambil alih penurun tekanan darah.
Jika obat tiba-tiba dihentikan, tekanan darah bisa naik secara tiba-tiba dan tidak terkontrol. Ini, pada gilirannya, bisa menyebabkan stroke.

Setiap perubahan dalam dosis amlodipine harus didiskusikan dengan dokter yang merawat.

Dalam beberapa kasus, agen antihipertensi dapat dihentikan sepenuhnya. Ini dimungkinkan jika tubuh sebelumnya kelebihan berat badan secara besar-besaran, yang telah meningkatkan tekanan darah. Prasyaratnya adalah berat badan telah berkurang drastis dan tekanan darah secara permanen mencapai nilai yang dapat dipertahankan tanpa pengobatan. Namun, ini jarang terjadi.

Efek samping

Karena efek antihipertensi dari amlodipine, berikut ini terjadi sangat sering (> 10%) pada pasien:

• Retensi air di ekstremitas, paling sering di kaki (Busung). Fenomena ini biasanya diamati dua hingga tiga minggu setelah memulai terapi.
• Selain itu, air juga dapat tertahan di paru-paru yang dikenal sebagai edema paru.
• Selanjutnya, efek penurunan tekanan darah dapat menjadi terlalu cepat dan terlalu kuat bagi penderita, sehingga tekanan darah menjadi terlalu rendah (Hipotensi). Akibatnya, penderita bisa lebih sering pingsan. Oleh karena itu, penting untuk menurunkan tekanan darah pada kecepatan dan waktu yang sesuai dengan kondisi klinis pasien.

Pada awal terapi terkadang juga ada peningkatan gejala awal dan refleks peningkatan denyut jantung (Refleks takikardia) datang.
Efek samping ini biasanya hilang dengan sendirinya dengan penggunaan jangka panjang amlodipine dan terjadi terutama pada pasien dengan penyempitan arteri jantung (penyakit jantung koroner, PJK) yang tidak mengonsumsi obat antihipertensi lain pada waktu yang sama.

Efek samping berikut ini umum terjadi (1 - 10%):

• Kardiovaskular: Kesadaran akan detak jantung Anda sendiri (Debaran jantung)
• Sistem saraf pusat: kelelahan, pusing
• Kulit: ruam, gatal
• Secara seksual: disfungsi ereksi pada pria
• Gastrointestinal: muntah, sakit perut
• Otot: kram otot dan kelemahan otot
• Pernapasan: sesak napas.

Banyak gejala lain yang jarang muncul (<1%) atau sangat jarang (<0,1%), di mana hanya efek samping yang sangat penting atau mengancam jiwa yang tercantum di bawah ini:

• reaksi alergi hingga syok anafilaksis
• Aritmia jantung (aritmia)
• depresi
• Radang hati (hepatitis)
• peningkatan gula darah (Hiperglikemia)
• Insomnia (Insomnia)
• Penyakit kuning (Penyakit kuning)
• Ketidaknyamanan saat buang air kecil (Gangguan berkemih)
• Nyeri otot (Myalgias)
• Radang pankreas (Pankreatitis)
• Sindrom Stevens Johnson
• Pingsan (Syncope)
• Palpitasi (Takikardia)
• Radang pembuluh darah (Vaskulitit)

Kontraindikasi

Amlodipine hanya boleh digunakan dengan perawatan khusus Pasien dengan penyempitan katup aorta (lihat hal. Stenosis aorta) diberikan, karena efek menurunkan tekanan darah dari obat menyebabkan berkurangnya aliran darah ke Jantung bisa datang apa yang berubah Serangan jantung bisa memicu.

Pada pasien dengan hati rusak sebelumnya Dosis awal yang lebih rendah (2,5 mg atau kurang) harus dipilih saat memulai terapi dengan amlodipine, karena amlodipine diproses di hati dan, jika hati rusak, tetap dalam dosis yang lebih tinggi dan dengan demikian tetap berfungsi dalam darah lebih lama, sehingga tekanan darah dapat diturunkan terlalu banyak. meskipun Anda telah mengambil dosis yang tepat.

Pada hewan percobaan dapat ditunjukkan bahwa amlodipine berbahaya bagi bayi yang belum lahir bekerja. Karena tidak ada studi yang sebanding pada manusia, itu umum penggunaan amlodipine tidak dianjurkan selama kehamilan. Tidak ada penelitian tentang efek samping selama menyusui tentang mengapa tidak dianjurkan untuk digunakan selama menyusui menjadi.

Harap baca juga: Obat selama kehamilan

Kombinasi dan interaksi dengan zat lain

Amlodipine sering digunakan dalam terapi dasar Penghambat beta gabungan, karena kedua kelompok obat bersama-sama dapat menurunkan tekanan darah dengan lebih baik.

Dalam hal nutrisi, Anda harus istimewa di konsumsi jus grapefruit atau grapefruit hati-hati, karena dapat dengan mudah meningkatkan konsentrasi amlodipine dalam darah.
Selain itu, Anda harus melakukannya Makanan, terutama jamu, yang menurunkan atau meningkatkan tekanan darah, karena mengonsumsinya dapat menggagalkan tekanan darah yang diatur dengan benar. Jika Anda sangat rentan terhadap makanan ini, kami menganjurkan agar Anda mendapatkan saran nutrisi dari ahli gizi terlatih.

Amlodipine dapat berinteraksi dengan banyak obat umum, sangat sering jumlahnya di dalam darah dan dengan demikian efek salah satu dari dua obat tersebut berubah.
Obat yang biasa digunakan yang berinteraksi dengan amlodipine meliputi:

• Barbiturat
• Penghambat beta
• Clopidogrel
• Siklosporin
• Makrolida
• Penghambat MAO
• Melatonin
• Fenitoin
• Simvastatin.

Oleh karena itu, sangat penting untuk memberi tahu dokter yang merawat dengan tepat tentang daftar obat saat ini sebelum meresepkan amlodipine.

Amlodipine dan alkohol - apakah keduanya cocok?

Amlodipine menyebabkan pembuluh darah melebar sehingga menurunkan tekanan darah. Alkohol dapat memiliki efek yang sama. Jika keduanya dikonsumsi secara bersamaan, tekanan darah bisa sangat berkurang. Ini dapat meningkatkan efek samping amlodipine. Ini dapat memicu pusing, ketidakstabilan peredaran darah dan bahkan masalah kardiovaskular yang mengancam jiwa. Dianjurkan untuk menghindari alkohol bila memungkinkan saat mengonsumsi amlodipine.

Efek samping impotensi

Apakah agen antihipertensi seperti amlodipine menyebabkan impotensi masih kontroversial. Studi yang berbeda menunjukkan hasil yang berbeda.
Di satu sisi, diduga ada hubungan antara disfungsi ereksi dan penyakit, pembuluh darah yang menyempit, misalnya pada penderita diabetes melitus, kelebihan berat badan atau perokok, dicurigai.
Vasodilasi dengan agen antihipertensi seperti amlodipine tidak menunjukkan hubungan langsung antara penggunaan obat dan impotensi dalam beberapa penelitian.

Di sisi lain, disfungsi ereksi yang sedikit lebih dapat dideteksi saat mengonsumsi beta blocker.
Karena amlodipine sering diberikan dalam kombinasi dengan beta blocker, efek samping dari impotensi tidak dapat sepenuhnya disingkirkan.

Selain itu, alasannya mungkin terletak pada struktur biokimia amlodipine. Karena itu adalah modifikasi dari yang disebut nifedipine. Karena nifedipine menyebabkan peningkatan kolesterol pada sperma. Kolesterol terletak pada selaput sperma dan mencegah reseptor menonjol keluar dari selaput ini. Ini berarti mereka tidak dapat merapat ke sel telur. Ini menyangkut ketidakmampuan untuk hamil. Ketika nifedipine dihentikan, kesuburan kembali setelah tiga bulan. Tidak pasti apakah mekanisme ini mirip dengan amlodipine.

Bisakah tablet amlodipine dibelah dua?

Keterbagian tablet amlodipine tergantung pada sediaannya. Itu dicatat dalam sisipan paket ketika tablet bisa dibelah dua. Misalnya, tablet sediaan Amlodipine - 1 A Pharma® 5mg Tablet N dapat dibelah dua. Tablet amlodipine tersedia dalam berbagai dosis, kini tersedia juga tablet 2.5 mg.
Jika Anda tidak yakin dengan pembagiannya, disarankan untuk bertanya kepada dokter atau apoteker Anda.