Antidepresan - Obat apa yang tersedia?

Sinonim

Timoleptik, Inggris: antidepresan

definisi

Antidepresan adalah obat psikotropika dengan efek antidepresan. Selain depresi, ini juga digunakan dalam pengobatan mis. Kecemasan dan gangguan obsesif-kompulsif, serangan panik, nyeri kronis, gangguan makan, kelesuan, gangguan tidur, dan sindrom stres pascatrauma.
Ada banyak kelas bahan aktif berbeda yang mekanisme kerjanya berbeda serta efek utamanya, efek samping dan interaksinya dengan obat lain.
Antidepresan dapat memiliki efek peningkat suasana hati dan stimulasi, tetapi juga memiliki efek meredakan dan menenangkan kecemasan.

Klasifikasi

Klasifikasi antidepresan didasarkan pada mekanisme kerjanya.
Pengecualiannya adalah "antidepresan trisiklik dan tetrasiklik"(TZA). Mereka diberi nama untuk struktur kimianya. Dalam fungsinya, mereka disebut "penghambat reuptake monoamine non-selektif"(NSMRI).
Hanya kelas paling penting yang terdaftar.

• Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik (TCA):
  • Amitriptyline
  • Clomipramine
  • Doxepin
  • Imipramine
  • Nortriptyline
• Inhibitor Reuptake Serotonin Selektif (SSRI):
  • Citalopram
  • Fluovoxamine
  • Fluoxetine
  • Paroxetine
  • Sertraline
• Norepinefrin dan serotonin reuptake inhibitor (NSRI):
  • Duloxetine
  • Venlafaxine
• Antagonis adrenoseptor beta2:
  • Mianserin
  • Mirtazapine
• Penghambat MAO (monoamine oxidase):
  • Tranylcypromine
  • Moclobemide

Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik

Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik adalah penghambat reuptake monoamine non-selektif (NSMRI). Mereka dibagi menjadi dua kelompok ini berdasarkan karakteristik struktur kimianya. Dengan memblokir saluran pemancar, mereka secara non-spesifik menghambat pengambilan kembali noradrenalin dan serotonin dari celah sinaptik ke dalam sel saraf.
Tergantung pada persiapan, mereka menunjukkan efek yang lebih kuat pada pengangkut noradrenalin atau serotonin. Konsentrasi yang meningkat dari pemancar di sinapsis meningkatkan transmisi sinyal dan dengan demikian efek peningkatan dorongan (terutama karena norepinefrin) dan peningkatan suasana hati (terutama karena serotonin) tercapai. Pada saat yang sama, sediaan mengikat banyak reseptor lain, yang menjelaskan berbagai efek sampingnya.
Antidepresan trisiklik termasuk amitriptyline, clomipramine, dan nortriptyline. Sementara amitriptyline memiliki efek meningkatkan tidur tambahan, terutama pada pasien depresi dengan gangguan tidur, clomipramine memiliki efek anti-kecemasan yang kuat dan nortriptyline memiliki efek peningkatan dorongan yang kuat.
Antidepresan tetrasiklik termasuk maprotiline, mianserine dan mirtazapine. Selain efek antidepresan, yang terakhir di atas semuanya memiliki efek meningkatkan tidur.

Inhibitor Reuptake Serotonin Selektif (SSRI)

Inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) hanya mencegah pengambilan kembali serotonin dari celah sinaptik, itulah sebabnya mereka memiliki efek peningkatan suasana hati yang kuat.
Karena mereka tidak mengikat banyak reseptor lain pada saat yang sama, mereka memiliki spektrum efek samping yang lebih rendah dan ditoleransi dengan lebih baik daripada antidepresan trisiklik dan tetrasiklik. Inilah sebabnya mengapa mereka adalah salah satu antidepresan pilihan pertama saat ini.
Mereka juga dapat digunakan untuk mengobati kecemasan, gangguan obsesif-kompulsif, dan gangguan makan.
SSRI termasuk citalopram, escitalopram, fluoxetine, paroxetine, dan sertraline. SSRI yang paling sering diresepkan di Jerman adalah citalopram. Ini lebih unggul dari sediaan lain, terutama dalam hal interaksinya yang lebih lemah dengan obat lain.

Citalopram

Citalopram termasuk dalam kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI). Ini telah menjadi antidepresan yang paling sering diresepkan di Jerman dalam beberapa tahun terakhir.
Citalopram mengikat pengangkut serotonin sel saraf, yang bertanggung jawab untuk dimulainya kembali pemancar. Akibatnya, konsentrasi serotonin yang lebih tinggi dicapai di celah sinaptik, yang sesuai dengan efek peningkat suasana hati dan antidepresan.
Selain itu, mereka tidak mengikat reseptor lain di sistem saraf pusat, yang menjelaskan spektrum efek samping yang jauh lebih rendah dibandingkan dengan antidepresan trisiklik. Namun demikian, keluhan gastrointestinal (dengan mual, muntah dan diare) dan hilangnya libido (gairah seksual) dapat terjadi selama terapi berlangsung.
Banyak efek samping lain yang mungkin terjadi. Selain itu, rasa takut pasien pada awalnya dapat meningkat secara signifikan dalam beberapa hari pertama terapi. Karena efek peningkatan dorongan secara simultan, terdapat peningkatan risiko bunuh diri bagi pasien saat memulai terapi.

Baca lebih lanjut tentang topik tersebut: Citalopram

Cipralex®

Obat Cipralex® mengandung escitalopram bahan aktif. Ini termasuk dalam kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) dan secara struktural mirip dengan citalopram.
Selain digunakan untuk depresi, Cipralex® juga dapat diresepkan untuk mengobati panik, kecemasan, dan gangguan obsesif-kompulsif. Terapi harus dilanjutkan selama beberapa bulan untuk pengobatan yang berhasil.
Escitalopram bekerja dengan meningkatkan kadar serotonin di sistem saraf pusat dengan memblokir pengangkut serotonin dari sel saraf. Kadar serotonin yang meningkat memiliki efek peningkat suasana hati. Pada saat yang sama, efek samping yang terjadi sebagian besar disebabkan oleh perubahan konsentrasi serotonin.
Mirip dengan citalopram dan fluoxetine, perubahan berat badan (melalui perubahan nafsu makan), sakit kepala, gangguan tidur, pusing (diare, sembelit, mual, muntah) dan disfungsi seksual (gangguan ejakulasi, impotensi) mungkin terjadi.

Fluoxetine

Fluoxetine adalah inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI). Bahan aktifnya menyebabkan peningkatan kadar serotonin di sistem saraf pusat, yang memiliki efek peningkat suasana hati.
Dibandingkan dengan antidepresan trisiklik yang telah digunakan untuk waktu yang lama, SSRI ditandai dengan rentang terapeutik yang lebih besar (risiko efek samping masif yang lebih rendah jika terjadi overdosis) dan spektrum efek samping yang lebih kecil.
Efek samping yang sering terjadi adalah disfungsi seksual (kehilangan libido) dan keluhan pada saluran cerna (mual, muntah).
Pada awal terapi, peningkatan kadar serotonin juga dapat meningkatkan rasa takut dan dorongan. Karena timbulnya efek peningkatan suasana hati yang tertunda setelah beberapa minggu, ada peningkatan risiko bunuh diri bagi pasien. Pemeriksaan rutin oleh dokter yang merawat sangat dibutuhkan.

Inhibitor Reuptake Serotonin dan Norepinefrin Selektif (SSNRI)

Inhibitor reuptake serotonin dan noradrenalin selektif (SSNRI) hanya memblokir transporter serotonin dan noradrenalin, yang bertanggung jawab atas pengambilan ulang pemancar dari celah sinaptik.
Mereka tidak mengikat atau mengikat hanya dengan sangat lemah pada reseptor lain. Untuk alasan ini, dibandingkan dengan antidepresan trisiklik dan tetrasiklik, ini ditandai dengan spektrum efek samping yang lebih rendah dan tolerabilitas yang lebih baik.
Bersama dengan SSRI, mereka menjadi pilihan pertama untuk mengobati depresi. Mereka terutama diindikasikan untuk pasien yang menawarkan indikasi yang meningkatkan mood mereka serta indikasi yang meningkatkan dorongan mereka. Namun, perlu dicatat bahwa efek peningkatan dorongan dapat terjadi sebelum efek peningkatan suasana hati, yang pada awal terapi membawa serta peningkatan risiko bunuh diri. Untuk alasan ini, pemeriksaan rutin harus dilakukan oleh dokter yang merawat, terutama pada awal terapi SSNRI.
SSNRI terutama mencakup venlafaxine dan duloxetine. Mirip dengan SSRI, selain terapi antidepresan, obat ini juga dapat digunakan untuk mengatasi kecemasan, obsesif-kompulsif, dan gangguan makan.

Venlafaxine

Venlafaxine termasuk dalam kelompok selective serotonin noradrenaline reuptake inhibitors (SSNRIs). Selain memblokir transporter serotonin dan noradrenalin, ia tidak mengikat reseptor lain dan karena itu menyebabkan lebih sedikit efek samping daripada antidepresan trisiklik. Karena pengikatan tambahan ke pengangkut noradrenalin, ia memiliki efek peningkatan penggerak yang kuat. Oleh karena itu, ini terutama diindikasikan untuk pasien dengan indikasi untuk meningkatkan dorongan dan merupakan pilihan pertama. Selain digunakan untuk mengobati depresi, juga dapat diresepkan secara khusus untuk gangguan kecemasan (gangguan kecemasan umum, gangguan kecemasan sosial, gangguan panik).
Efek samping pengobatan dengan venlafaxine serupa dengan pengobatan dengan SSRI. Sangat umum, pasien mengalami pusing, sakit kepala, mual, dan mulut kering. Selain itu, penurunan nafsu makan (mungkin dengan penurunan berat badan), disfungsi seksual, keluhan gastrointestinal serta gangguan penglihatan dan tidur mungkin terjadi.

Antagonis adrenoseptor α2

Reseptor alfa2 yang diaktifkan biasanya memastikan pelepasan neurotransmiter yang berkurang. Apa yang disebut antagonis adrenoreseptor a2 memblokir reseptor alfa2, yang berarti bahwa reseptor tersebut kehilangan aktivitasnya dan dengan demikian efek penghambatannya pada pelepasan pemancar. Akibatnya, terjadi peningkatan pelepasan neurotransmiter.
Kelompok antagonis adrenoreseptor α2 termasuk mianserin dan mirtazapine.
Selain efek ini melalui reseptor α2, mereka juga dapat secara langsung meningkatkan jumlah serotonin dan norepinefrin dengan memblokir saluran untuk pengambilan ulang pemancar. Oleh karena itu, mereka juga termasuk antidepresan tetrasiklik. Properti khusus dari bahan aktif ini adalah efek penambah tidurnya yang kuat. Oleh karena itu, mereka terutama diresepkan untuk pasien depresi dengan gangguan tidur yang menyertai.

Mirtazapine

Karena struktur kimianya, mirtazapine termasuk dalam kelas antidepresan tetrasiklik.
Selain sedikit blokade transporter serotonin dan noradrenalin untuk dimulainya kembali pemancar di sel saraf, ia juga mengikat reseptor α2 pada sel saraf, yang meningkatkan pelepasan pemancar (termasuk noradrenalin, serotonin dan histamin).
Karena peningkatan pelepasan norepinefrin dan serotonin ke dalam celah sinaptik, ia memiliki efek meningkatkan dorongan dan suasana hati. Karena ikatan kuat mirtazapine ke reseptor α2 sel saraf histaminergik (sel saraf yang melepaskan histamin), obat ini memiliki efek meningkatkan tidur yang kuat.
Oleh karena itu, untuk pengobatan depresi yang disertai gangguan tidur, obat ini merupakan obat pilihan pertama dan sering diresepkan.
Dibandingkan dengan antidepresan lain, mirtazapine dapat ditoleransi dengan lebih baik dan memiliki efek samping yang lebih sedikit.
Namun demikian, banyak efek samping yang mungkin terjadi, terutama karena peningkatan kadar serotonin.Sementara efek samping seperti insomnia, kegelisahan, kehilangan nafsu makan dan disfungsi seksual terjadi lebih jarang, pasien sering melaporkan peningkatan nafsu makan dan berat badan, kelelahan parah dan mulut kering.

Penghambat MAO (monoamine oxidase)

Penghambat MAO bekerja dengan menghambat oksidase monoamine. Ini adalah enzim yang tersebar luas di tubuh dan bertanggung jawab untuk menghancurkan banyak pemancar (termasuk norepinefrin, serotonin, dopamin).
Bergantung pada afinitas ke pemancar, perbedaan dibuat antara dua bentuk monoamine oksidase (A / B) yang berbeda. Karena degradasi pemancar yang terhambat di sistem saraf pusat, sejumlah besar pemancar dapat dilepaskan selama transmisi sinyal.
Dua obat berbeda digunakan untuk mengobati depresi: tranylcypromine dan moclobemide. Karena berbagai efek sampingnya, obat ini terutama digunakan untuk mengobati depresi yang resisten terhadap terapi (dengan kelompok zat aktif yang disebutkan di atas).
Tranylcypromine secara ireversibel menghambat MAO-A dan MAO-B dan oleh karena itu memiliki efek yang sangat kuat. Terjadi peningkatan di semua konsentrasi pemancar. Sebaliknya, moclobemide hanya menyebabkan penghambatan MAO-A yang reversibel. Untuk alasan ini, kerusakan pemancar noradrenalin dan serotonin dihambat, yang berhubungan dengan efek antidepresan.

Baca lebih lanjut tentang topik tersebut: MAOI

Agen antidepresan lainnya

• Garam litium: Garam litium seperti litium karbonat, litium asetat, litium sulfat, litium sitrat, dan litium orotat digunakan sebagai terapi di berbagai gangguan mood seperti satu gangguan bipolar atau di depresi bekas.

• Herbal Johannis: Bahan dari St. John's wort Hiperisin dan Hiperforin mungkin juga punya efek antidepresan.

Efek samping antidepresan

Semua antidepresan dicirikan oleh berbagai efek samping potensial. Ini terjadi terutama pada awal terapi dan mereda selama pengobatan. Karena efek antidepresan tertunda setelah beberapa minggu, efek samping ini sering menjadi alasan penghentian terapi secara dini.
Sejumlah besar efek samping, beberapa di antaranya serius, dapat ditemukan dengan pengobatan dengan antidepresan trisiklik (amitriptyline, clomipramine, nortriptyline). Ini karena, selain afinitasnya untuk transporter serotonin dan noradrenalin, bahan aktif ini juga mengikat banyak reseptor lain di tubuh. Akibatnya, gangguan fungsi jantung, penyimpangan tekanan darah, penambahan berat badan yang parah (karena peningkatan nafsu makan) serta mulut kering, sembelit dan banyak efek samping lainnya mungkin terjadi.

Sebaliknya, penghambat reuptake yang tersisa mengikat secara eksklusif ke pengangkut serotonin dan noradrenalin tubuh. Akibatnya, efek sampingnya hanya dapat dijelaskan dengan peningkatan konsentrasi pemancar. Efek samping yang sering terjadi adalah disfungsi seksual (dengan hilangnya libido), keluhan gastrointestinal, kelelahan dan perubahan berat badan.
Penghambat MAO, yang terutama digunakan pada depresi yang sulit diobati, juga memiliki berbagai efek samping, karena mempengaruhi sebagian besar dari semua pemancar.

Baca lebih lanjut tentang topik tersebut: Efek samping antidepresan