Mesalazine (5-ASA)

Pendahuluan - Apa itu Mesalazine?

Mesalazine (nama dagang Salofalk®) adalah bahan aktif dari kelompok yang disebut aminosalicylates. Ini memiliki efek anti-inflamasi dan digunakan untuk penyakit radang usus kronis. Mesalazine adalah standar emas, terutama pada kolitis ulserativa, tetapi juga digunakan pada penyakit Crohn.

Mesalazine digunakan baik dalam episode akut maupun profilaksis dan menghambat peradangan dan keluhan yang menyertainya seperti nyeri dan diare.

Indikasi mesalazine

Mesalazine adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit radang usus. Ini termasuk kolitis ulserativa, penyakit radang kronis pada usus besar.

Mesalazine digunakan dalam serangan akut, fase peradangan parah dengan gejala seperti diare berdarah, terkadang hebat. Mesalazine juga digunakan dalam profilaksis kambuh. Penggunaan mesalazine juga menurunkan risiko kanker usus besar, yang umumnya lebih tinggi bagi mereka yang terkena.

Mesalazine juga digunakan pada fase akut penyakit Crohn, peradangan kronis yang dapat mempengaruhi seluruh saluran usus.

Baca lebih lanjut tentang topik ini:

  • Terapi penyakit kronis
  • Terapi kolitis ulserativa

Mesalazine untuk divertikulosis / divertikulitis

Banyak orang, terutama di usia tua, terkena apa yang disebut divertikulosis. Ini adalah tonjolan di dinding usus. Divertikula ini memperoleh nilai penyakit ketika batu tinja menyebabkan nekrosis dan pembengkakan selaput lendir. Seseorang kemudian berbicara tentang divertikulitis.

Divertikulitis biasanya dirawat di rumah sakit dengan antibiotik dan diet nol pada awalnya; tergantung jalannya, operasi juga dapat dipertimbangkan. Dalam kasus bentuk penyakit yang ringan, menurut penelitian terbaru, antibiotik awalnya dapat diberikan; selain mesalazine, spasmolitik dan obat penghilang rasa sakit dapat digunakan.

Mesalazine juga tampaknya menurunkan tingkat kekambuhan di divertikulitis. Meskipun demikian, penggunaan mesalazine pada divertikulitis belum diteliti secara memadai dan belum dimasukkan dalam pedoman medis.

Baca lebih lanjut tentang topik ini:

  • Nutrisi yang tepat untuk divertikulitis
  • Tahapan divertikulitis

Bahan aktif, efek mesalazine

Mesalazine juga dikenal sebagai asam 5-aminosalisilat atau 5-ASA karena merupakan turunan amina dari asam salisilat. Asam asetilsalisilat, yang dikenal dengan nama aspirin, juga merupakan turunan dari asam salisilat.

Bahan kimia, yang dulunya diperoleh dari jus burung gereja dan sekarang diproduksi secara artifisial, memiliki sifat anti-inflamasi, memiliki efek antipiretik dan analgesik. Inilah sebabnya mengapa mesalazine digunakan untuk peradangan seperti penyakit radang usus.

Secara khusus, bahan aktifnya menghambat pembentukan mediator inflamasi dan aktivitas sel yang terlibat dalam respons inflamasi sistem kekebalan. Tablet ini tahan terhadap gastro dan hanya berpengaruh di usus. Di sinilah peradangan terjadi dalam konteks penyakit Crohn dan kolitis ulserativa, yang berarti mesalazine sangat efektif.

Seberapa cepat efek diharapkan?

Berapa lama suatu episode berlangsung dan berapa lama pasien harus dirawat pada episode akut tergantung pada tingkat keparahan penyakitnya. Mesalazine biasanya diresepkan dalam bentuk supositoria atau tablet untuk serangan akut yang ringan. Jika tidak ada perbaikan setelah beberapa minggu, kortikosteroid tambahan digunakan.

Baca lebih lanjut tentang topik ini: Efek samping kortison

Pada episode yang parah, tablet mesalazine dan kortikosteroid digunakan secara bersamaan (pada waktu yang sama). Perawatan harus berlangsung setidaknya empat minggu. Terapi dengan mesalazine juga harus dilanjutkan dengan dosis yang dikurangi setelah relaps untuk mencegah relaps.

Baca lebih lanjut tentang topik ini:

  • Kambuhnya kolitis ulserativa
  • Episode penyakit kronis
  • Obat untuk penyakit Chron (sulfasalazine)

Bentuk sediaan mesalazine

Supositoria

Mesalazine dalam bentuk supositoria digunakan terutama ketika peradangan mempengaruhi bagian usus selanjutnya, yaitu rektum dan rektum. Itu SupositoriaSebagai supositoria juga disebut, mereka biasanya dimasukkan secara rektal tiga kali sehari, dalam supositoria pengobatan akut dengan 500 mg bahan aktif, dalam profilaksis 250 mg.

Supositoria mesalazine terutama digunakan pada kolitis ulserativa, dan penggunaan pada penyakit Crohn juga dapat diindikasikan.

Baca lebih lanjut tentang topik ini: Obat untuk kolitis ulserativa

butiran

Butiran berbentuk butiran hingga bubuk dari pemberian bahan aktif mesalazine. Satu dosis sesuai dengan satu sachet butiran; dalam flare akut, tiga sachet diminum setiap hari. Butiran ditempatkan di lidah dan ditelan utuh dengan banyak cairan.

Tablet

Tablet mesalazine tahan terhadap jus lambung, yang berarti tablet tersebut tidak tercerna ke tempat di mana mereka seharusnya mengembangkan efeknya. Mesalazine dalam bentuk tablet cocok untuk radang saluran usus, tidak seperti supositoria dan busa rektal, juga di bagian sebelumnya.

Busa rektal

Pada kolitis ulserativa, yang terutama menyerang rektum dan rektum, mesalazine juga digunakan dalam bentuk busa rektal. Biasanya dosisnya dua semprotan sehari sebelum tidur.

Kaleng semprot dilengkapi dengan tabung aplikator yang dimasukkan secara anal. Semprotan diberikan satu demi satu dengan menekan kepala pompa. Tabung dibuang setelah busa diberikan. Setelah menggunakan busa rektal, usus tidak boleh dikosongkan sampai keesokan paginya jika memungkinkan.

Efek samping mesalazine

Seperti halnya produk obat apa pun, efek samping juga dapat terjadi dengan terapi dengan mesalazine. Efek samping dari mengonsumsi tablet mesalazine termasuk sakit perut, diare, gas, mual atau muntah. Namun, ini juga bisa menjadi gejala penyakit yang mendasarinya.

Efek samping lain yang diketahui adalah sakit kepala atau pusing, lebih jarang gangguan sensorik. Gangguan dan gangguan ginjal kadang-kadang terjadi selama pengobatan. Terapi dapat menyebabkan perubahan nilai darah dan jumlah darah (penurunan sel darah putih dan merah, trombosit).

Ada beberapa intoleransi dan hipersensitivitas terhadap asam salisilat dan turunannya, yang dapat disertai dengan efek samping yang serius. Mesalazine tidak boleh diambil jika ada intoleransi seperti itu. Aplikasi rektal seperti supositoria, enema atau busa rektal dapat menyebabkan ketidaknyamanan pada anus atau situs aplikasi.

Baca lebih lanjut tentang topik ini: Obat diare dan obat kembung

sakit perut

Sakit perut adalah salah satu efek samping paling umum dari terapi mesalazine. Keluhan ini tidak dapat secara jelas dibedakan dari gejala penyakit yang mendasari, yang menunjukkan terapi yang tidak memadai. Pasien harus memberi tahu dokter yang merawat mereka tentang efek samping yang mungkin mereka alami.

Baca lebih lanjut tentang topik ini: Pengobatan Rumahan untuk Sakit Perut - Mana yang Terbaik?

Nyeri yang sangat parah di perut juga bisa menjadi ekspresi pankreatitis akut, yang merupakan efek samping mesalazine yang sangat jarang tetapi serius.

Baca lebih lanjut tentang topik ini: Terapi pankreatitis

Rambut rontok

Rambut rontok adalah salah satu kemungkinan efek samping mesalazine, yang dapat mempengaruhi kurang dari 1 dari 10.000 orang (sangat jarang). Kerontokan rambut sebagian hingga seluruhnya telah dilaporkan. Rambut rontok juga bisa menjadi ekspresi dari penyakit yang mendasari, karena penyakit radang usus juga bisa menyebabkan berkurangnya penyerapan mineral atau nutrisi.

Baca lebih lanjut tentang topik ini:

  • Penyebab rambut rontok
  • Terapi rambut rontok
  • Kekurangan zat besi

Apa tanda-tanda intoleransi?

Intoleransi terhadap asam salisilat dan turunannya, termasuk mesalazine, merupakan kontraindikasi absolut untuk konsumsi. Gejalanya meliputi, misalnya gatal dan gatal-gatal, yaitu munculnya manifestasi kulit dengan kemerahan dan bintik. Demam, masalah pernapasan, atau radang selaput jantung dan otot jantung juga bisa terjadi.

Baca lebih lanjut tentang topik ini:

  • Bintik di kulit
  • Gejala miokarditis

Jika terjadi ketidakpastian, pasien yang dirawat dengan mesalazine harus berkonsultasi dengan dokter jika gejala serupa terjadi dan memeriksa intoleransi terhadap mesalazine.

Interaksi dengan obat lain

Mesalazine menunjukkan berbagai macam interaksi obat.Pasien harus memberi tahu dokter yang merawat tentang penggunaan mesalazine saat meresepkan obat. Interaksi dapat mengurangi efektivitas atau meningkatkan risiko efek samping.

Mesalazine menunjukkan interaksi dengan antikoagulan, yang efeknya dapat ditingkatkan. Risiko perdarahan gastrointestinal meningkat. Mesalazine juga menunjukkan interaksi dengan sulfonylureas, agen penurun gula darah. Ini juga berlaku untuk obat uricosuric, agen yang mempromosikan ekskresi asam urat. Diuretik seperti spironolakton dan furosemid juga berinteraksi dengan mesalazine.

Glukokortikoid, yang digunakan sebagai obat anti-inflamasi, meningkatkan risiko efek samping yang tidak diinginkan. Mesalazine juga mengurangi efek rifampisin, obat anti-tuberkulosis. Dalam kombinasi dengan merkaptopurin, agen sitotoksik dan imunosupresif, pansitopenia dapat terjadi, penurunan yang parah pada semua kelompok sel darah.

Efektivitas pil

Penderita penyakit radang usus berulang kali menderita diare. Hal ini dapat mengurangi efektivitas pil dan bukan merupakan pilihan pertama kontrasepsi pada fase akut penyakit ini.

Mesalazine tidak memengaruhi keefektifan pil. Namun demikian, pasien harus mendiskusikan kemungkinan kontrasepsi dengan ginekolog mereka berkaitan dengan penyakit dan pengobatan mereka dan, tergantung pada tingkat keparahannya, menggunakan metode alternatif. Sebagai alternatif dari pil, misalnya, implan hormon atau IUD hormon dapat dibayangkan. Kontrasepsi yang efektif selama tidak ada keinginan untuk memiliki anak adalah penting, karena obat-obatan jangka panjang dosis tinggi terutama dalam perjalanan penyakit yang parah membawa risiko tertentu untuk merusak bayi.

Mesalazine dan alkohol - apakah keduanya cocok?

Alkohol memiliki dampak negatif pada perjalanan penyakit radang usus dan dapat memicu peningkatan akut, itulah sebabnya pasien umumnya disarankan untuk tidak mengonsumsi alkohol.

Interaksi antara alkohol dan mesalazine belum banyak diteliti. Mereka yang terkena dampak harus minum alkohol secara bertanggung jawab dan dalam jumlah kecil dan, idealnya, menahan diri untuk tidak meminumnya. Hal ini terutama berlaku untuk pasien dalam episode akut yang juga dirawat dengan kortison.

Kontraindikasi - Kapan mesalazine tidak boleh diberikan?

Mesalazine tidak boleh dikonsumsi jika ada hipersensitivitas terhadap asam salisilat dan turunannya (termasuk aspirin). Disfungsi hati dan ginjal yang serius juga merupakan kontraindikasi untuk digunakan. Karena peningkatan risiko perdarahan, mesalazine tidak boleh digunakan untuk tukak lambung dan usus yang ada (tukak lambung dan ulkus duodenum). Mesalazine juga tidak boleh digunakan pada pasien yang memiliki kecenderungan meningkat untuk berdarah.

Mesalazine hanya boleh dikonsumsi atas saran dokter dan di bawah pengawasan medis yang ketat. Selain darah dan urine, pemantauan fungsi ginjal juga disarankan.

Dosis mesalazine

Mesalazine harus selalu diambil persis seperti yang diarahkan oleh dokter atau apoteker Anda. Dosis biasa tablet mesalazine untuk pengobatan akut kolitis ulserativa adalah antara 1,5 g dan 3 g mesalazine per hari, dibagi menjadi dua sampai tiga dosis individual.

Pada pengobatan akut penyakit Crohn, antara 1,5 g dan 4,5 g diambil.

Dalam pencegahan kekambuhan kolitis ulserativa, 500 mg diminum tiga kali sehari, yaitu total 1,5 g mesalazine per hari.

Harga mesalazine

Biaya mesalazine bervariasi tergantung pada penyedia dan bentuk sediaan. Tablet mesalazine dengan kandungan bahan aktif 500 mg dalam ukuran kemasan 50 tablet seharga sekitar € 35, sebagai supositoria 500 mg dalam kemasan 30 seharga sekitar € 57 dan kantong butiran dengan 1000 mg bahan aktif seharga sekitar € 54 untuk 50 buah.

Bisakah dikonsumsi selama kehamilan dan menyusui?

Wanita yang ingin memiliki anak harus memberi tahu dokternya tentang hal ini. Mesalazine harus diambil setelah pertimbangan rasio risiko-manfaat yang cermat. Meskipun tidak ada cukup penelitian tentang hal ini, mesalazine tampaknya aman untuk kehamilan.

Secara umum, wanita harus menunggu fase penyakit saat memulai kehamilan di mana tidak diperlukan atau hanya dosis obat yang rendah. Jika memungkinkan, pengobatan harus ditunda selama empat minggu terakhir. Sejumlah kecil mesalazine diekskresikan dalam ASI, tetapi bayi yang disusui tidak menunjukkan kelainan.

Baca lebih lanjut tentang topik ini: Obat dalam Kehamilan

Alternatif untuk mesalazine

Mesalazine adalah pilihan pertama pada fase akut kolitis ulserativa. Pasien dengan penyakit Crohn juga menunjukkan respon yang baik terhadap agen anti inflamasi. Dalam kasus penyakit yang sangat parah, dokter terkadang juga akan meresepkan kortison.

Jika tidak ada respons terhadap terapi, imunosupresan digunakan yang menghambat peradangan. Obat-obatan termasuk azathioprine, 6-mercaptopurine, atau antibodi seperti infliximab. Pilihan pengobatan terakhir untuk kedua penyakit tersebut adalah terapi operatif.