Apa itu Penghambat Kolinesterase?

Penghambat kolinesterase adalah bagian dari berbagai obat yang, karena cara kerjanya yang beragam, dapat digunakan untuk penyakit yang sangat berbeda.
Cholinesterase meningkatkan aktivitas koneksi sel tertentu, yang terletak di otak dan di berbagai organ seperti mata atau kandung kemih. Penghambat kolinesterase yang tersedia berbeda satu sama lain sehingga bahan aktif terbaik dapat dipilih tergantung pada efek yang diinginkan.

Meskipun demikian, obat-obatan tersebut tidak pernah dapat secara spesifik hanya mempengaruhi satu organ, sehingga konsumsi juga dapat menyebabkan efek samping pada organ lain.

Indikasi penghambat kolinesterase

Karena koneksi sel yang mengirimkan sinyal melalui zat pembawa pesan asetilkolin dapat ditemukan di berbagai organ tubuh yang sangat berbeda, terdapat juga titik awal dan indikasi yang sangat berbeda untuk penghambat sterase kolin.

Di satu sisi, obat-obatan tersebut dapat digunakan untuk mengobati bentuk demensia ringan hingga sedang dari tipe Alzheimer. Pada penyakit ini terdapat kekurangan zat pembawa pesan aethylcholine di otak, sehingga seseorang mengurangi pemecahan zat tersebut dengan mengkonsumsi penghambat kolinesterase dan mencoba untuk memperlambat perkembangan penyakit.

Apakah pendekatan ini benar-benar memiliki efek positif, bagaimanapun, kontroversial dan penggunaan penghambat kolinesterase pada demensia Alzheimer harus dipertimbangkan secara individual. Indikasi yang sama sekali berbeda untuk penghambat sterase kolin muncul dalam kasus gangguan pengosongan kandung kemih atau usus, seperti yang dapat terjadi akibat operasi.
Penghambat kolinesterase meningkatkan aktivitas otot kandung kemih atau dinding usus dan dengan demikian mendorong pengosongannya.

Karena efek ini, indikasi penting lain untuk penghambat kolinesterase adalah penyakit kelumpuhan otot yang jarang terjadi, miastenia gravis. Pada penyakit ini, kerusakan sistem kekebalan menghancurkan tempat kerja (reseptor) zat pembawa pesan asetilkolin pada sel otot, sehingga sistem saraf mengganggu aktivasi otot dan dengan demikian menyebabkan kelumpuhan progresif.

Jika tidak diobati, penyakit ini akan berakhir fatal dalam kasus yang ekstrim karena kelumpuhan otot pernapasan.
Penghambat kolinesterase meningkatkan konsentrasi asetilkolin pada titik transmisi saraf dan otot (motor end plate), sehingga berkurangnya jumlah reseptor dapat dikompensasikan dan jalannya penyakit dapat diperlambat.

Baca lebih lanjut tentang subjek di:

• Myasthenia gravis
• Demensia Alzheimer

Penghambat kolinesterase apa yang ada di pasaran?

Penghambat kolinesterase yang tersedia di pasar obat secara garis besar dapat dibagi menjadi dua kelompok.

• Di satu sisi, ada obat yang, karena sifat kimianya, dapat menembus otak dan oleh karena itu digunakan untuk mengobati demensia. Ini adalah sediaan dengan bahan aktif donzepil, galantamine atau rivastigmine. Ada obat-obatan dari produsen berbeda dan dalam dosis berbeda, dimana mekanisme kerjanya tidak berbeda.
• Kelompok besar penghambat kolinesterase lainnya adalah yang tidak menembus otak dan hanya menjangkau semua organ tubuh lainnya. Bahan aktif yang paling umum di pasaran adalah neostigmin, pyridostigmine dan distigmine. Ini digunakan, misalnya, untuk mengobati gangguan pengosongan usus atau kandung kemih. Grup ini juga memiliki sediaan dengan nama dagang berbeda dari pabrikan berbeda.

Bahan aktif dan efek inhibitor kolinesterase

Penghambat kolinesterase adalah sekelompok zat aktif yang struktur kimianya agak berbeda tetapi pada dasarnya dicirikan oleh efek yang sama.
Tempat kerja adalah hubungan antara sel saraf (sinapsis) dan hubungan antara sel saraf dan otot (pelat ujung motorik). Ada sinyal yang ditransmisikan melalui zat pembawa pesan asetilkolin tubuh sendiri. Ini pada gilirannya dipecah oleh apa yang disebut cholinesterase untuk mengatur atau menghentikan efeknya.

Penghambat kolinesterase mengurangi efek kolinesterase dan dengan demikian meningkatkan efek asetilkolin yang dilepaskan. Ini mengarah pada transmisi sinyal yang meningkat di sinapsis atau pelat ujung motor.
Hal ini pada akhirnya menghasilkan efek inhibitor kolinesterase pada peningkatan aktivitas otot, misalnya kandung kemih atau usus.

Dalam kasus zat aktif yang juga dapat masuk ke otak dan digunakan untuk mengobati demensia Alzheimer, transmisi sinyal antar sel juga diperkuat. Dengan meningkatkan aktivitas di area otak tertentu, memori dan konsentrasi harus ditingkatkan atau setidaknya degradasi mental diperlambat.

Baca lebih lanjut tentang subjek di bawah: Asetilkolin

Efek samping dari penghambat kolinesterase

Hubungan sel di mana inhibitor kolinesterase mengembangkan efeknya terletak di organ yang sangat berbeda di seluruh tubuh.
Jika obat dengan kolinesterase digunakan, hanya satu organ yang tidak pernah dapat ditargetkan atau hanya efek tertentu yang dapat dicapai.

Bahan aktif tersebut didistribusikan ke seluruh tubuh, sehingga dimanapun tubuh menggunakan zat pembawa pesan asetilkolin, dapat terjadi efek samping.
Misalnya, penghambat kolinesterase dapat:

• Di paru-paru, ini menyebabkan penyempitan bronkus dan peningkatan produksi sekresi, membuat sulit bernapas.
• Denyut jantung bisa melambat (bradikardia).
• Selain itu, aktivitas kelenjar keringat pun meningkat, sehingga sebagian orang mengeluhkan peningkatan keringat saat mengkonsumsinya.
• Selanjutnya dapat menimbulkan keluhan gastrointestinal seperti
  • Mual,
  • Muntah atau
  • Diare datang.
• Efek samping yang bisa mempengaruhi otak biasanya tidak terjadi.
• Sebagian besar penghambat kolinesterase yang digunakan tidak melewati apa yang disebut sawar darah otak karena sifat kimianya.
• Penghambat kolinesterase, yang dapat menembus otak, hanya digunakan bila efek yang diinginkan di otak (seperti pada demensia Alzheimer). Kemudian kemungkinan juga terjadi efek samping di otak, yang bisa diekspresikan, misalnya dengan pusing atau halusinasi.

Interaksi Inhibitor Kolinesterase

Karena pengaruhnya terhadap sejumlah besar organ di seluruh tubuh, berbagai interaksi dengan obat lain dapat terjadi saat menggunakan penghambat kolinesterase.
Oleh karena itu, dokter yang meresepkan harus menggunakan obat pasien lebih lanjut untuk menilai apakah interaksi harus ditakuti dan apakah inhibitor kolinesterase dapat digunakan.

• Interaksi penting terjadi ketika beta blocker diambil pada saat yang bersamaan. Kedua obat tersebut memperlambat detak jantung dan, jika digabungkan, dapat menyebabkan aritmia yang mengancam jiwa (penyumbatan AV).
• Pasien yang menggunakan semprotan untuk memperlebar saluran bronkial (misalnya pada asma) juga harus takut akan adanya interaksi, karena mekanisme kerja dari penghambat sterase kolin berlawanan dengan yang ada pada semprotan.
• Selain ini dan interaksi langsung lainnya dalam organ individu, banyak obat lain (mungkin juga sediaan herbal!) Dapat mempengaruhi metabolisme penghambat kolinesterase.
• Di satu sisi, pemecahan zat aktif di hati bisa dihambat dan efeknya bisa ditingkatkan. Sebaliknya, hal itu juga dapat mengakibatkan degradasi yang dipercepat, sehingga tidak ada efek yang cukup sebagai interaksi.

Karena banyaknya kemungkinan interaksi ini, dokter yang meresepkan inhibitor kolinesterase harus waspada terhadap semua obat dan zat lain yang dikonsumsi pasien.

Baca lebih lanjut tentang ini di bawah: Penghambat beta dan terapi asma

Kontraindikasi - Kapan inhibitor kolinesterase tidak boleh diberikan?

Penghambat kolinesterase tidak boleh diberikan dalam kasus berbagai penyakit yang mempengaruhi organ yang berbeda, karena jika tidak, penyakit dapat memperburuk dan, dalam beberapa kasus, mengancam konsekuensi yang mengancam jiwa.

Pertama-tama, penyakit jantung ada yang terganggunya konduksi listrik (blok AV) atau detak jantung yang terlalu rendah.

Lebih lanjut, penghambat kolinesterase tidak boleh diberikan pada penyakit paru-paru yang berhubungan dengan penyempitan bronkus (misalnya asma bronkial).

Tanda kontra lainnya adalah peningkatan tekanan intraokular. Sebaliknya, jika ada glaukoma (glaukoma), skenario terburuk adalah kehilangan mata.

Selain itu, penghambat kolinesterase tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui. Kontra-tanda lainnya adalah gangguan fungsi hati atau ginjal yang parah.

dosis

Dosis yang dianjurkan untuk penghambat kolinesterase berbeda di satu sisi tergantung pada bahan aktif dan di sisi lain tergantung pada indikasinya.

• Penghambat kolinesterase Donezepil dan Galantamine, yang disetujui untuk pengobatan demensia Alzheimer, misalnya, sering diberikan sebagai plester, dengan sekitar 10 mg bahan aktif diserap melalui kulit dalam waktu 24 jam.
• Neostigmin, perwakilan dari penghambat kolinesterase yang tidak bekerja di otak, diberikan ke dalam darah dalam dosis tunggal 0,5 sampai 2 mg melalui pembuluh darah.
• Distigmin dalam bentuk tablet mengandung bahan aktif 5mg dan biasanya diminum sekali sehari. Namun, jika fungsi hati atau ginjal terganggu, pengurangan dosis mungkin juga diperlukan.

Bagaimanapun, dokter yang merawat akan mencoba memilih sediaan yang paling sesuai dengan dosis yang sesuai untuk pasien.

harga

Jika penghambat kolinesterase diindikasikan secara medis, asuransi kesehatan hukum dan swasta akan menanggung biayanya.
Misalnya, harga bahan aktif distigmin setara dengan dua euro per tablet. Bahan aktif lainnya hanya berbeda sedikit harganya.

Biaya pengobatan demensia Alzheimer dengan salah satu penghambat kolinesterase yang disetujui adalah antara 1.000 dan 2.000 euro per tahun.

Pemakaian dalam bentuk kapsul biasanya lebih murah dibanding dalam bentuk plester.

Penghambat kolinesterase dan alkohol - apakah keduanya kompatibel?

Pada prinsipnya, kehati-hatian sangat disarankan saat mengonsumsi alkohol saat minum obat. Tidak ada interaksi langsung dengan penghambat kolinesterase, tetapi karena alkohol juga dapat mempengaruhi transmisi sinyal sel saraf, konsumsi harus dihindari jika memungkinkan.

Namun, jumlah kecil seperti sebotol bir atau segelas anggur di malam hari tidak terlalu menjadi perhatian.

Namun, jumlah yang lebih besar dapat berdampak kuat pada efeknya.

Alternatif untuk penghambat kolinesterase

Alternatif untuk penghambat kolinesterase tergantung pada penyakit atau keluhan yang akan diobati. Dalam terapi demensia Alzheimer, di satu sisi tersedia produk nabati, misalnya yang berbahan dasar ekstrak gingko.

Di sisi lain, terdapat bahan aktif alternatif yang menyerang sistem utusan lain di otak, memantine.

Untuk pengobatan glaukoma, lebih disukai obat yang, tidak seperti inhibitor kolinesterase, tidak meningkatkan efektivitas transmisi sinyal yang dimediasi asetkolin secara tidak langsung tetapi secara langsung, yang mengarah pada penurunan tekanan intraokular.

Baca lebih lanjut tentang subjek di bawah: Bintang Hijau

Keracunan dengan penghambat kolinesterase

Keracunan inhibitor kolinesterase dapat terjadi akibat penggunaan obat yang berlebihan.
Bergantung pada seberapa tinggi overdosis ternyata, berbagai tanda keracunan terjadi.

Overdosis sedang dapat menyebabkan peningkatan air mata dan aliran air liur, otot berkedut, penurunan dorongan pernapasan, dan hipotermia.

Jika overdosis parah, gejala seperti mual, muntah dan penurunan tekanan darah dapat terjadi.
Dalam skenario kasus terburuk, kelumpuhan pernapasan atau kegagalan kardiovaskular dapat menyebabkan kematian.

Dalam kasus keracunan dengan penghambat kolinesterase, antidot (atropin) dapat diberikan.