Digitoxin
Sinonim
Glikosida jantung
definisi
Digitoxin adalah bahan aktif yang termasuk dalam kelompok glikosida jantung. Antara lain, ini meningkatkan kekuatan detak jantung dan oleh karena itu diresepkan untuk gagal jantung, misalnya.
asal
Digoxin dan Digitoxin dapat diekstraksi dari tanaman yang sama: Dem bidal (Latin: digitalis), itulah sebabnya mereka terkadang identik dengan istilah digitalis atau Glikosida digitalis dijelaskan.
Efek dan mekanisme aksi
Digitoxin mempengaruhi jantung sebagai berikut:
- Tingkatkan di sana kekuatan kontak otot jantung (inotropik positif)
- Keterlambatan transmisi eksitasi dari area atrium (antrum) ke bilik jantung (ventrikel) (dromotropik negatif)
- Pengurangan frekuensi denyut (kronotropik negatif efek).
fisiologi
Peningkatan kekuatan kontraksi jantung terjadi melalui mekanisme berikut:
- Natrium-Kalium ATPase - 3 ion natrium ke luar, 2 ion kalium ke dalam (masing-masing berlawanan dengan gradien konsentrasi alami, yaitu memakan energi)
- Penukar natrium-kalsium - 3 natrium per gradien alami ke dalam, 1 kalsium melawan gradien alami ke arah luar.
- Glikosida jantung - Penghambatan natrium-kalium-ATPase, sehingga lebih sedikit natrium di luar. Hal ini menyebabkan penghambatan tidak langsung dari penukar natrium-kalsium, yang pada akhirnya menyebabkan peningkatan konsentrasi kalsium intraseluler.
Farmakokinetik
Digoxin dan Digitoxin berbeda dalam hal sifat farmakologisnya.
Digitoxin: Ketersediaan hayati bila diambil sebagai tablet hampir 100%. Ini akan berbagi tentang itu ginjal (ginjal) dan sebagian melalui hati (hati) dieliminasi. Nya Setengah hidup adalah 5-7 hari.
Indikasi
Digitoxin digunakan untuk indikasi berikut:
- Gagal jantung (Memompa kelemahan hati)
- Atrial flutter dan flicker (dengan menunda konduksi eksitasi)
Efek samping
Digitoxin memiliki indeks terapeutik yang sempit. Itu berarti sangat mudah untuk overdosis, mengakibatkan a peracunan (Kemabukan) memimpin. Pompa natrium-kalium hanya boleh dihambat dalam jumlah sedang, karena jika tidak, stabilitas seluruh sel akan terguncang. Gejala overdosis bisa meliputi:
- pada Hati: Aritmia jantung bagaimana Fibrilasi ventrikel, Ekstrasistol di otot ventrikel, Blok AV
- dalam sistem syaraf pusat: Masalah penglihatan warna, kelelahan, keadaan bingung
- dalam Saluran pencernaan: Mual, Muntahan
Terapi satu Keracunan digitoxin terdiri dari pemberian Larutan infus yang mengandung kalium (karena peningkatan konsentrasi kalium menggantikan glikosida jantung dari natrium-kalium-ATPase dan dengan demikian menghambat efeknya), Antiaritmia (Obat yang membatasi aritmia jantung yang mungkin dipicu), Antibodi digitalis (yang secara khusus menangkap molekul glikosida jantung bebas dan dengan demikian membuatnya tidak efektif).
Interaksi
Banyak faktor dan pemberian obat lain secara paralel dapat mengurangi risiko Efek digitoxin pengaruh, oleh karena itu anamnesis yang tepat (pertanyaan sistematis pasien tentang penyakit sebelumnya, asupan obat, dll.) harus dilakukan sebelum meresepkan dan meminum. Faktor yang dapat menyebabkan interaksi antara lain:
Konsentrasi kalium – Hiperkalemia (peningkatan konsentrasi kalium) menyebabkan berkurangnya efektivitas, Hipokalemia (konsentrasi kalium berkurang), di sisi lain, meningkatkan efek dan dengan demikian dapat - jika dosis normal diberikan - menyebabkan gejala keracunan
Gagal ginjal - Pasien dengan disfungsi ginjal tidak boleh diobati dengan digoksin; digitoksin harus digunakan di sini, karena kurang dikeluarkan melalui ginjal
Pengobatan, enzim pengurai obat dari hati aktifkan atau hambat (Induksi atau represi enzim CYP). Ini termasuk beberapa Antibiotik, Obat anti epilepsi, Herbal Johannis dan antiaritmia.