Penghambat ACE
Sinonim dalam arti yang lebih luas
Penghambat enzim pengubah angiotensin
definisi
Kelompok obat ini terutama berasal dari digunakan dalam pengobatan tekanan darah tinggi (hipertensi arteri). Mengambil ACE inhibitor mengurangi kejadian penyakit kardiovaskular dan menurunkan angka kematian akibat tekanan darah tinggi.
area aplikasi
Penghambat ACE terutama digunakan dalam 3 indikasi, ini adalah:
- Tekanan darah tinggi (hipertensi)
- Gagal jantung (gagal jantung)
- Serangan jantung dan profilaksis stroke.
Bagaimana penghambat ACE bekerja
Itu Sistem Renin-Angiotensin, disingkat RAAS, digunakan untuk mengatur tekanan darah dengan memproduksi hormon tertentu.
Apakah itu Tekanan darah atau jika volume darah menurun, sistem bereaksi dengan melepaskannya Renin ke dalam darah. Renin adalah protein yang membuat hormon Angiotensinogen diaktifkan. Angiotensinogen yang teraktivasi kemudian dipanggil Angiotensin 1.
Protein yang disebut nama bekerja pada hormon ini KARTU AS (Inggris: SEBUAH.ngiotensinC.onverting-E.nzyme), yang menghasilkan hormon angiotensin 2.
Angiotensin 2 menyebabkan aktivasi umum dari sistem saraf perantara stres, hal ini pada gilirannya menyebabkan penyempitan pembuluh darah dan peningkatan tekanan darah. Terlepas dari sistem sarafnya, hormon menyebabkan penyempitan langsung di pembuluh darah, yang juga menyebabkan peningkatan tekanan darah. Selain itu, lebih banyak aldosteron dilepaskan ke aliran darah. Tubuh menahan lebih banyak berkat aldosteron sodium dan dengan demikian lebih banyak air kembali, volume darah dan tekanan darah meningkat.
Penghambat ACE mengintervensi sistem kontrol tekanan darah yang disetel dengan baik ini: Penghambat ACE memblokir aksi protein yang disebut ACE, sehingga lebih sedikit angiotensin 2 yang terbentuk.
Efek blokade adalah menurunkan tekanan darah, karena kurang angiotensin 2 menyebabkan vasodilatasi. Selain itu, pelepasan aldosteron berkurang sehingga lebih sedikit cairan yang tertahan di dalam tubuh dan jantung memiliki volume yang lebih sedikit untuk dipompa. Semakin rendah tekanan darah, semakin aktif Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron dan dengan demikian semakin tinggi tekanan darah sebelum pengobatan.
Bagaimana tepatnya cara kerja ACE inhibitor?
Efek dari golongan obat ini ada di Menurunkan resistensi vaskular, yang memberikan kontribusi signifikan pada tingkat tekanan darah. Hambatan vaskular adalah tekanan yang diterapkan sistem vaskular ke jantung.
Mekanisme kerja penghambat ACE adalah itu penurunan formasi
Angiotensin 2, hormon yang menyebabkan pembuluh darah mengerut. Ini menurunkan tekanan darah dengan mencegah pembuluh darah menyempit.
Selain itu, kerusakan hormon vasodilatasi, itu Kininen, terhambatsehingga selain mekanisme di atas, vasodilatasi juga ditingkatkan.
Efek lain dari ACE inhibitor adalah menurunkan tekanan darah:
Angiotensin 2 menyebabkan pelepasan Aldosteron, yang menahan natrium (bagian dari garam meja) dan air dalam tubuh dan dengan demikian meningkatkan jumlah cairan dalam sistem pembuluh darah. Sebaliknya, ACE inhibitor mengurangi jumlah aldosteron dalam tubuh, yang menghasilkan volume yang lebih rendah di pembuluh dan dengan demikian menurunkan tekanan darah.
Penghambat ACE juga melindungi jantung dari efek hormon stres, yang meningkatkan tekanan darah dan konsumsi oksigen jantung.
Kapan inhibitor ACE diresepkan?
Penghambat ACE adalah obat berharga dalam terapi tekanan darah tinggi.
Itu Kombinasi penghambat ACE dengan diuretik dianjurkan karena peningkatan efektivitas tambahan dapat dicapai dan nilai tekanan darah yang lebih baik dapat ditetapkan. Penting agar pasien diberi tahu bahwa pada fase pertama terapi, efek samping obat seperti Kelelahan dan kelelahan terjadi, tetapi sebagian besar menghilang lagi selama terapi dan saat tubuh terbiasa menurunkan nilai tekanan darah.
Pasien dengan gangguan fungsi jantung, yang disebut gagal jantung, sebaiknya menerima penghambat ACE, karena ini memiliki efek perlindungan dan pereda pada jantung. Perjalanan penyakit pada kelompok pasien ini dapat dipengaruhi secara positif.
Rekomendasi untuk pemberian inhibitor ACE juga ada untuk perawatan lanjutan pasien dengan Serangan jantung serta untuk pasien diabetes di antaranya Diabetes Disfungsi ginjal (nefropati diabetik) hadir:
Modifikasi aktif Jantungyang terjadi setelah serangan jantung atau dengan tekanan darah tinggi dapat dihambat oleh obat-obatan, sehingga mis. penebalan Otot jantung regresi.
Pada penderita diabetes dengan kerusakan ginjal, ACE inhibitor mencegah perkembangan penyakit ginjal yang cepat dan mengurangi ekskresi protein.
Penderita diabetes juga mendapat manfaat dari terapi dengan penghambat ACE karena kelompok obat tersebut memiliki efek menguntungkan pada metabolisme lemak dan gula dalam arti menurunkan nilai gula dan lemak.
Kelompok obat penghambat ACE
Penghambat ACE termasuk bahan aktif berikut dengan nama dagang yang sesuai dari sediaan. Nama dagang adalah nama perusahaan farmasi untuk sediaannya dengan bahan aktif khusus dari kelompok penghambat ACE.
Kelompok obat penghambat ACE dan nama dagangnya
- Benazepril, misalnya Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
- Kaptopril, misalnya Coronorm®, Lopirin®, rasio penghambat Ace. ®, Adocor ®, Captohexal ®, Core tensobon ®, Jucapt ®
- Cilazapril, Dynorm®
- Enalapril, mis. Enadura®, Xanef®, Corvo®, Benalapril®, Enadura®, Jutaxan®, Enahexal®, Enalapril-ratio®
- Fosinopril, misalnya Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
- Imidapril, Tanatril®
- Lisinopril, misalnya Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
- Moexipril, Fempress®
- Perindopril, mis. Coversum®
- Quinapril, mis. Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
- Ramipril, mis. Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Ramipril Hexal ®
- Spirapril, Quadropril®
- Trandolapril, Udrik®
Pengobatan kombinasi tekanan darah tinggi
Penghambat ACE dapat digunakan sebagai agen monoterapi, yang berarti bahwa penghambat ACE adalah satu-satunya obat yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi.
Kombinasi ganda berikut, terdiri dari penghambat ACE dan obat lain, direkomendasikan untuk tekanan darah tinggi: Penghambat ACE dan penghambat saluran kalsium, penghambat ACE dan diuretik.
Antagonis kalsium menurunkan tekanan darah dengan bekerja pada pembuluh darah dalam arti vasodilatasi dan juga mempengaruhi jantung. Diuretik adalah obat yang digunakan untuk meningkatkan jumlah air yang dikeluarkan melalui urin. Kelompok obat ini sering disebut sebagai "tablet air".
Jika tidak ada kombinasi dua rangkap yang efektif, kombinasi rangkap tiga dapat ditentukan. Ini dapat terdiri dari:
Penghambat diuretik dan ACE dan antagonis angiotensin-2, penghambat diuretik dan ACE dan penghambat saluran kalsium.
Antagonis angiotensin-2 adalah obat yang efeknya mirip dengan penghambat ACE:
Ini mempengaruhi RAAS dan menurunkan tekanan darah melalui vasodilatasi dan mengurangi retensi air dalam tubuh.
Efek samping penghambat ACE
Pada awal terapi mungkin ada penurunan tajam tekanan darah disertai pusing, itulah sebabnya dosis awal yang rendah dianjurkan. Jika terjadi penurunan tekanan darah yang tajam, pasien diberikan cairan melalui vena (infus) dan tubuh bagian atas dibaringkan, sedangkan tungkai diangkat agar lebih banyak darah dapat mengalir kembali ke bagian atas tubuh.
Efek samping yang khas dari penghambat ACE adalah batuk kering dan mengiritasi pada 10-15% pasien. Saat mengonsumsi ACE inhibitor, kalium, garam darah, meningkat karena lebih sedikit aldosteron yang terbentuk, yang bertanggung jawab atas ekskresi kalium. Apa yang dikenal sebagai edema angioneurotik juga bisa terjadi: bibir dan mukosa mulut bisa membengkak.
Efek samping yang kurang umum adalah reaksi alergi kulit, penurunan sel darah merah (anemia) atau sel darah putih (leukopenia).
Karena obat tersebut dikeluarkan dari tubuh melalui urin melalui ginjal, ada kemungkinan fungsi ginjal bisa memburuk. Efek samping ini terutama terjadi pada pasien yang sudah lewat arteriosklerosis telah merusak pembuluh ginjal.
untuk batuk
Salah satu efek samping utama dari ACE inhibitor adalah batuk kering. Ini dapat dijelaskan dengan fungsi file Enzim pengubah angiotensin. Selain berfungsi mengubah angiotensin 1 menjadi angiotensin 2, ia juga memiliki fungsi yang disebut Fungsi Kinase. Artinya, enzim juga memecah hormon jaringan, yang disebut kinin, seperti bradikinin dan zat P. Hormon jaringan ini memainkan peran penting dalam peradangan. Bersama dengan faktor alami lain di tubuh, mereka menyebabkan pembuluh darah membesar. Ini penting dalam situasi peradangan sehingga sel kekebalan dapat mengakses jaringan yang sakit. Selain itu, mereka memastikan kesadaran nyeri. Fungsi-fungsi ini biasanya diatur secara memadai oleh enzim pengubah angiotensin saat mereka memecah hormon jaringan. Pemecahan bradikinin dan zat P dihambat oleh penghambat ACE. Artinya, hormon jaringan semakin banyak tersedia. Keuntungannya, selain efek antihipertensi dari ACE inhibitor, pembuluh darah melebar. Ini pada gilirannya mengurangi tekanan darah.
Baca juga: Bradykinin
Kerugiannya adalah hormon jaringan ini bisa memicu gejala peradangan. Mereka dapat mengiritasi ujung saraf dengan membuatnya peka terhadap rasa sakit. Dalam konteks pengobatan dengan penghambat ACE, mereka lebih suka melakukan ini di tenggorokan. Selain itu, peningkatan kadar kalium yang disebabkan oleh ACE inhibitor dapat memperparah proses ini, yang dapat menyebabkan batuk kering, yang dapat berkembang menjadi gejala lain yang lebih mengancam. Hormon vaskular juga bisa menyebabkan edema. Hal ini terutama terjadi di bagian tubuh yang memiliki banyak jaringan kanselus. Ini terjadi di area leher. Ini dapat menyebabkan edema dari penghambat ACE. Dengan demikian ada resiko yang mengancam nyawa Angioedema dikembangkan. Oleh karena itu, efek samping dari batuk iritasi harus ditanggapi dengan sangat serius. Pada beberapa pasien, batuk kering muncul tepat pada permulaan terapi, sedangkan pada pasien lain terlihat beberapa minggu setelah dimulainya pengobatan. Jika ditemukan batuk kering, dokter harus segera diberitahu. Situasi yang mengancam jiwa jarang terjadi tetapi dapat terjadi. Ini dapat dihindari dengan bertindak lebih awal. Biasanya, ini diikuti dengan peralihan ke obat lain untuk menurunkan tekanan darah, yang disebut penghambat reseptor angiotensin 2.
Untuk informasi lebih lanjut, lihat: batuk
Hiperlipidemia - peningkatan lipid darah
Dalam bahasa sehari-hari, hiperlipidemia berhubungan dengan peningkatan lipid darah. Ini berperan dalam tekanan darah tinggi dan dengan demikian juga dalam pengobatan dengan obat antihipertensi seperti penghambat ACE. Tekanan darah tinggi dan peningkatan lipid darah meningkatkan risiko pengembangan pengerasan arteri. Pada gilirannya, pengerasan arteri meningkatkan risiko penyakit jantung dan pembuluh darah. Ini adalah salah satu penyebab kematian paling umum di Jerman. Berbagai tindakan dan pengobatan digunakan untuk mencoba menurunkan faktor risiko ini. Namun, beberapa tindakan dan pengobatan menghasilkan satu faktor risiko diturunkan sementara faktor risiko lainnya meningkat. Ada berbagai obat antihipertensi yang meningkatkan lipid darah - salah satunya Hiperlipidemia bisa memimpin. Sejauh yang kami ketahui saat ini, penghambat ACE tidak termasuk. Ini berarti risiko berkembang atau memperburuk hiperlipidemia dengan ACE inhibitor lebih rendah dibandingkan dengan banyak obat antihipertensi lainnya.
Interaksi obat
Efek antihipertensi dari Penghambat ACE dapat dicapai dengan pengobatan simultan dengan yang lain Obat tekanan darah dikuatkan.
Ini dapat digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi menjadi sangat positif, karena pemberian kombinasi obat tambahan dapat mencapai penurunan tekanan darah yang efektif dan permanen.
Diuretik hemat kalium
Karena peningkatan reabsorpsi kalium, juga melalui Penghambat ACE dalam ginjal, tingkat kalium di darah bangkit dengan mengancam.
Insulin / obat anti diabetes oral
Efek agen antihipertensi dapat ditingkatkan.
Sitostatika, imunosupresan, glukokortikoid
Apakah semua obat yang mempengaruhi atau menekan sistem kekebalan dan dengan demikian sangat mengubah jumlah darah, efek pengubahan gambaran darah ini dapat dikombinasikan dengan Penghambat ACE dikuatkan.
Penghambat ACE dan alkohol - apakah mereka kompatibel?
Disarankan untuk tidak mengonsumsi alkohol selama pengobatan dengan penghambat ACE. Alasan utama untuk ini adalah efek tak terduga pada tekanan darah dan konsekuensinya. Perbedaan harus dibuat antara efek alkohol jangka pendek dan jangka panjang pada tekanan darah. Alkohol dapat menyebabkan pembuluh darah melebar dalam jangka pendek. Ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah. Penghambat ACE juga menurunkan tekanan darah. Ketika efek antihipertensi ini bertambah, itu dapat menyebabkan masalah peredaran darah ringan hingga parah. Konsumsi alkohol dalam waktu lama dapat meningkatkan tekanan darah. Faktor individu berperan di sini, apakah dan sejauh mana hal ini terjadi. Jika ada tambahan merokok atau tekanan psikologis dan kemarahan, peningkatan tekanan darah dengan konsumsi alkohol dapat meningkat lebih lanjut. Seringkali efek peningkatan tekanan darah secara permanen lebih kuat daripada efek penurunan tekanan darah dari alkohol. Minum alkohol akan mengurangi efek penghambat ACE atau membuatnya sangat tidak efektif. Itu bisa berakibat fatal. Risiko penyakit yang terkait dengan tekanan darah tinggi akan meningkat pesat. Artinya, risiko penyakit yang seharusnya dilindungi oleh ACE inhibitor, seperti stroke dan serangan jantung, akan meningkat.
Catatan: menurunkan tekanan darah
Oleh karena itu, sangat penting bagi pasien untuk memberi tahu dokter yang merawat tentang semua obat yang diminumnya secara teratur. Ini karena tekanan darah bisa turun tajam jika beberapa obat penurun tekanan darah yang dikonsumsi tidak terkoordinasi satu sama lain. Obat-obatan yang menurunkan tekanan darah antara lain Beta-locker, diuretik, sedatif, antidepresan, dan alkohol.
Kontraindikasi
Itu masa kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi penggunaan ACE inhibitor Kontraindikasi adalah keadaan yang melarang penggunaan obat.
- Pasien dengan penyempitan arteri ginjal (stenosis arteri renalis)
- Pasien hanya dengan satu ginjal
- seperti itu dengan Disfungsi hati
atau - penyempitan arteri utama (Stenosis aorta) tidak boleh mengonsumsi inhibitor ACE.
- Juga, kelompok obat ini tidak boleh digunakan saat volumenya berkurang Sistem vaskular atau peningkatan kalium darah sebelum memulai pengobatan.
ramalan cuaca
Penghambat ACE digunakan dalam pengobatan tekanan darah tinggi, gangguan jantung, setelah serangan jantung dan pada penderita diabetes dengan penyakit ginjal (nefropati diabetik) dan di sini mereka mengurangi kematian pasien. Regresi perubahan struktural di jantung setelah serangan jantung dan nefropati diabetik dapat dicapai dengan penghambat ACE dan dengan demikian meningkatkan prognosis kesehatan mereka yang terkena.
Apa yang harus diperhatikan saat berhenti?Prosedur untuk menghentikan penghambat ACE masih kontroversial. Beberapa penulis melaporkan itu, misalnya Ramipril, bahan aktif dari kelompok penghambat ACE, tidak menyebabkan tekanan darah meningkat saat penghentian. Mereka melaporkan bahwa fenomena rebound tidak akan terjadi dengan bahan aktif ini. Oleh karena itu, menghentikan obat akan bebas masalah jika berkonsultasi dengan dokter. Oleh karena itu, pemberian dosis bertahap tidak diperlukan. Penulis lain sangat menyarankan agar penghentian ACE inhibitor tiba-tiba. Menurut suara-suara ini, beralih ke obat antihipertensi lain terkadang bisa berguna. Namun penghentian mendadak meningkatkan risiko komplikasi yang bisa berakibat fatal. Meski demikian, pasien seringkali berhenti minum obat sendiri. Ini sebagian besar disebabkan oleh kurangnya informasi dan / atau pemahaman. Pasien sering kali bebas dari gejala sebelum mengonsumsi inhibitor ACE. Jika kemudian meminum obatnya, bisa menimbulkan gejala seperti pusing. Hal ini berkaitan dengan fakta bahwa tubuh telah terbiasa dengan tekanan darah tinggi. Penurunan (tiba-tiba) menyebabkan ketidaknyamanan. Oleh karena itu, wajar jika hal ini merangsang penghentian obat.
Namun, ketika berhenti, perlu diperhatikan bahwa tekanan darah tinggi secara permanen meningkatkan risiko penyakit seperti stroke dan serangan jantung secara drastis. Sebagai patokan, dinyatakan bahwa peningkatan tekanan darah sebesar 10 mmHg akan membutuhkan 10 tahun kehidupan. Ini berarti bahwa peningkatan tekanan darah secara permanen dan bebas gejala pun dapat memperpendek hidup. Jika penurunan tekanan darah dapat dicapai dengan penghambat ACE, itu tidak berarti bahwa nilai-nilai ini akan tetap seperti itu pada penghentian. Dalam kebanyakan kasus, menghentikan obat antihipertensi akan meningkatkan tekanan darah lagi. Namun, hal ini juga bergantung pada apa yang menyebabkan tekanan darah meningkat. Dianjurkan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda. Dalam kebanyakan kasus, terapi yang disesuaikan secara individu, cukup merayap dan, jika perlu, secara bertahap meningkatkan terapi dengan ACE inhibitor tampaknya efektif.